[发明专利]苯达莫司汀的口服剂型

权利要求书

1.一种口服剂型的药物组合物，由作为活性成分的盐酸苯达莫司汀以及可药用赋形剂构成，所述可药用赋形剂选自由下列组成的组中的一者：

-羟基硬脂酸聚乙二醇甘油酯；

-聚氧乙烯-35-蓖麻油，

-聚氧乙烯-35-蓖麻油与月桂酰基聚乙二醇甘油酯的组合，其中所述月桂酰基聚乙二醇甘油酯在所述组合物中的浓度为10％到50％；

-环氧乙烷与环氧丙烷的嵌段共聚物以及

-环氧乙烷与环氧丙烷的嵌段共聚物与胶体二氧化硅或月桂酰基聚乙二醇甘油酯的组合，其中所述胶体二氧化硅在所述组合物中的浓度为2％到8％，并且所述月桂酰基聚乙二醇甘油酯在所述组合物中的浓度为10％到50％，

其中根据欧洲药典使用转速为50rpm的桨式装置在500ml、pH值为1.5的溶出介质中测量，所述组合物显示出这样的溶出：所述苯达莫司汀在30分钟内溶出至少80％，

其中所述羟基硬脂酸聚乙二醇甘油酯为RH 40，所述聚氧乙烯-35-蓖麻油选自EL或ELP并且所述环氧乙烷与环氧丙烷的嵌段共聚物为L44NF。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物包含10mg至1000mg的所述活性成分。

3.根据前述权利要求中任意一项所述的药物组合物，其特征在于：所述组合物被装在明胶硬胶囊中。

4.一种口服剂型的药物组合物，由作为活性成分的盐酸苯达莫司汀、抗氧化剂和抗菌防腐剂以及可药用赋形剂构成，所述可药用赋形剂选自由下列组成的组中的一者：

-羟基硬脂酸聚乙二醇甘油酯；

-聚氧乙烯-35-蓖麻油，

-聚氧乙烯-35-蓖麻油与月桂酰基聚乙二醇甘油酯的组合，其中所述月桂酰基聚乙二醇甘油酯在所述组合物中的浓度为10％到50％；

-环氧乙烷与环氧丙烷的嵌段共聚物，以及

环氧乙烷与环氧丙烷的嵌段共聚物与胶体二氧化硅或月桂酰基聚乙二醇甘油酯的组合，其中所述胶体二氧化硅在所述组合物中的浓度为2％到8％，并且所述月桂酰基聚乙二醇甘油酯在所述组合物中的浓度为10％到50％，

其中根据欧洲药典使用转速为50rpm的桨式装置在500ml、pH值为1.5的溶出介质中测量，所述组合物显示出这样的溶出：所述苯达莫司汀在30分钟内溶出至少80％，

其中所述羟基硬脂酸聚乙二醇甘油酯为RH 40，所述聚氧乙烯-35-蓖麻油选自EL或ELP并且所述环氧乙烷与环氧丙烷的嵌段共聚物为L44NF。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物包含10mg至1000mg的所述活性成分。

6.根据权利要求4或5所述的药物组合物，其特征在于：所述组合物被装在明胶硬胶囊中。

7.根据前述权利要求中任意一项所述的药物组合物在制造用于经口治疗选自下列疾病中的医学病状的药物中的应用：慢性淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、急性粒细胞白血病、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌以及自身免疫性疾病。

8.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物与至少一种其它活性剂组合在制造用于经口治疗下列疾病中的医学病状的药物中的应用：慢性淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、急性粒细胞白血病、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌以及自身免疫性疾病，其中，所述其它活性剂在施用所述药物组合物之前、同时或之后给药，并且所述其它活性剂选自由CD20特异性抗体、蒽环衍生物、长春花碱或铂衍生物组成的组。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：所述CD20特异性抗体为利妥昔单抗；所述蒽环衍生物为阿霉素或柔红霉素；所述长春花碱为长春新碱，并且所述铂衍生物为顺铂或卡铂。