[发明专利]一种二羟基异喹啉及其从蜈蚣中制备的方法和应用

权利要求书

1.一种从蜈蚣中提取活性组分的方法，其步骤为：

a.用体积浓度为45-65％的醇溶液制备蜈蚣醇提物；

b.采用葡聚糖凝胶层析法分离纯化步骤a中的蜈蚣醇提物，收集多个组分样品，检测这些组分样品的抗肿瘤活性，抗肿瘤活性最好的组分记为组分样品A，组分样品A中含有3,8-二羟基异喹啉。

2.根据权利要求1所述的从蜈蚣中提取活性组分的方法，其特征在于：步骤a中制备蜈蚣醇提物的步骤为：

(1)制备蜈蚣粉末，然后加入5-10倍蜈蚣粉末体积的PBS溶液进行超声破碎匀浆；

(2)对匀浆液冷冻离心，取上清液，冷冻干燥得到冻干的蜈蚣水提物；

(3)取步骤(2)中的得到的水提物加入蜈蚣粉末体积5-10倍的醇溶液进行匀浆，然后在4℃条件下浸取，醇溶液的体积浓度为45-65％；

(4)对浸取液再次冷冻离心，取上清液，冷冻干燥得到冻干的蜈蚣醇提物。

3.根据权利要求1所述的从蜈蚣中提取活性组分的方法，其特征在于：步骤b中采用葡聚糖凝胶层析法分离纯化蜈蚣醇提物的步骤为：

(1)将葡聚糖凝胶Sephadex G25注入层析柱中，用流动相冲洗，流动相为10～50％乙醇；

(2)将蜈蚣醇提物配置成20～50mg/mL，在层析柱中上样4～8mL，流速为0.6～2mL/min，按照层析图谱收集各组分样品，对各组分样品进行活性检测，抗肿瘤活性最好的组分记为组分样品A。

4.一种制备3,8-二羟基异喹啉的方法，其步骤为：

(a)用体积浓度为45-65％的醇溶液制备蜈蚣醇提物；

(b)采用葡聚糖凝胶层析法分离纯化步骤(a)中的蜈蚣醇提物，收集多个组分样品，检测这些组分样品的抗肿瘤活性，抗肿瘤活性最好的组分记为组分样品A；

(c)采用制备型RP-HPLC分离纯化步骤(b)中得到的组分样品A，进行梯度洗脱收集多个活性峰组分，检测这些活性峰组分的抗肿瘤活性，抗肿瘤活性最好的组分记为组分B；

(d)采用半制备型RP-HPLC分离纯化步骤(c)中的组分B，进行梯度洗脱收集多个活性峰组分，检测这些活性峰组分的抗肿瘤活性，抗肿瘤活性最好的组分即为3,8-二羟基异喹啉。

5.权利要求1中提取得到的活性组分在制备抗疟疾药物、抗菌药物及抗肿瘤药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的活性组分在制备抗疟疾药物、抗菌药物及抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述的疟疾为起源于寄生于人体的间日疟原虫、三日疟原虫、恶性疟原虫和卵形疟原虫。

7.根据权利要求5所述的活性组分在制备抗疟疾药物、抗菌药物及抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述的菌为大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、甲/乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌或嗜血流感杆菌。

8.根据权利要求5所述的活性组分在制备抗疟疾药物、抗菌药物及抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述的肿瘤为起源于人的头颈部、脑、甲状腺、胰腺、肺脏、肝脏、食管、胃、乳腺、肾脏、胆囊、结肠或直肠、卵巢、子宫、子宫颈、前列腺、膀胱、睾丸的原发或继发的癌以及肉瘤。