[发明专利]兽用复方盐酸多西环素氟苯尼考缓释微球混悬注射液

权利要求书

1.一种兽用复方盐酸多西环素氟苯尼考缓释微球混悬注射液，其特征在于，制剂组成按质量/体积计为：

(1)盐酸多西环素原料药：5％～20％；

(2)氟苯尼考原料药：5％～20％；

(3)包合材料：15％～30％；

(4)高分子囊材：2.5％～7.5％；

(5)助悬剂：0.2％～1.0％；

(6)抗氧化剂：0.25％～1.0％；

(7)金属螯合剂：0.05％～0.2％；

(8)防腐剂0.1％～0.4％；

(9)补充注射用水至全量；

按以下步骤制备：

(1)按配方量将包合材料置于含乙醇的圆底烧瓶中配制饱和溶液，向其加入盐酸多西环素和氟苯尼考原料药，密封不断搅拌以形成包合物分子；

(2)按配方量将高分子囊材加至上述制备的包合物分子的圆底烧瓶中，使用旋转蒸发仪蒸发在50℃条件下蒸发去除有机溶媒乙醇形成粉末状微球；

(3)取适量注射用水，按配方量加入助悬剂、抗氧化剂、金属螯合剂、防腐剂使其完全溶解制备成溶液；

(4)在不断搅拌的情况下，将步骤(2)制备的粉末状微球缓慢加入到步骤(3)制备的溶液中形成大粒径的初始混悬液；

(5)利用高压匀质机对步骤(4)所得的初始混悬液分别通过0.01～0.04MPa低压乳匀3-5次和0.06～0.10MPa高压乳匀3-5次，制得兽用复方盐酸多西环素氟苯尼考缓释微球混悬注射液。

2.根据权利要求1所述的兽用复方盐酸多西环素氟苯尼考缓释微球混悬注射液，其特征在于，制备步骤(2)中所述的粉末状微球为高分子囊材包裹盐酸多西环素氟苯尼考包合物分子制备而成，微球大小为1～10μm，分散指数为0.01～0.5，电位为1～25mV。

3.根据权利要求1所述的兽用复方盐酸多西环素氟苯尼考缓释微球混悬注射液，其特征在于，所述的包合材料为β-环糊精或羟丙基-β-环糊精中的一种或其组合。

4.根据权利要求1所述的兽用复方盐酸多西环素氟苯尼考缓释微球混悬注射液，其特征在于：所述的高分子囊材为聚乙烯吡咯烷酮K-30或聚乙烯醇中的一种或其组合。

5.根据权利要求1所述的兽用复方盐酸多西环素氟苯尼考缓释微球混悬注射液，其特征在于：所述的助悬剂为羟丙基甲基纤维素、单硬脂酸铝、羧甲基纤维素钠或司盘-80中的一种或其组合。

6.根据权利要求1所述的兽用复方盐酸多西环素氟苯尼考缓释微球混悬注射液，其特征在于：所述的抗氧化剂为甲醛合次亚硫酸钠，所述的金属螯合剂为乙二胺四乙酸二钠，所述的防腐剂为尼泊金甲酯。

7.根据权利要求1所述的兽用复方盐酸多西环素氟苯尼考缓释微球混悬注射液，其特征在于，注射液的pH为4～6，沉降系数为1。

8.根据权利要求1～7任一项权利要求所述的兽用复方盐酸多西环素氟苯尼考缓释微球混悬注射液，其特征在于，配方按质量/体积计为：

(1)盐酸多西环素原料药：8％～15％；

(2)氟苯尼考原料药：8％～15％；

(3)包合材料：20％～28％

(4)高分子囊材：4％～6％；

(5)助悬剂：0.4％～0.6％；

(6)抗氧化剂：0.4％～0.6％；

(7)金属螯合剂：0.08％～0.15％；

(8)防腐剂0.15％～0.30％；

补充注射用水至全量。

9.根据权利要求1所述的兽用复方盐酸多西环素氟苯尼考缓释微球混悬注射液，其特征在于配方按质量/体积计为：

(1)盐酸多西环素原料药：10％；

(2)氟苯尼考原料药：10％；

(3)包合材料：25％

(4)高分子囊材：5％；

(5)助悬剂：0.5％；

(6)抗氧化剂：0.5％；

(7)金属螯合剂：0.1％；

(8)防腐剂0.2％；

补充注射用水至全量。