[发明专利]索非布韦关键中间体的制备在审
| 申请号： | 201510785615.4 | 申请日： | 2015-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN105418547A | 公开（公告）日： | 2016-03-23 |
| 发明（设计）人： | 邹平;胡林;邱小龙;王东辉;邓贤明;游正伟;江中兴 | 申请（专利权）人： | 海门慧聚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/33 | 分类号： | C07D307/33 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 索非布韦 关键 中间体 制备 | ||
【权利要求书】：
1.制备2-去氧-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯(式VI)的新方法，具体反应式如下：。
2.权利要求书1中的环氧化反应方法包括在以乙腈、NMP、DMSO、DMA或吡啶的溶剂下用次氯酸钠或次氯酸钙溶液进行选择性环氧化。
3.权利要求书1中的环氧化反应方法还包括在乙醇/苯甲腈的溶剂下，以K2CO3或Na2CO3作碱，使用H2O2或m-CPBA作为环氧化试剂进行的环氧化。
4.权利要求书1中的氟化反应方法包括以DMF、TEA、四氢呋喃、吡啶、乙腈、Dioxane为溶剂或在无溶剂条件下使用三乙胺三氟化氢(Et3N·3HF)、氟化氢吡啶溶液或氟化氢(HF)作为氟化试剂的方法。
5.权利要求书1中的去丙酮叉环化反应方法包括在HCl、TFA、H2SO4、或AcOH等酸性条件下进行反应，反应溶剂包括乙醇、二氯甲烷、二氧六环、四氢呋喃或甲基叔丁基醚的单一溶剂或者他们的混合溶剂，反应温度为室温至加热至体系回流。
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