[发明专利]一种高皮肤滞留光甘草定纳米组合物及其制备方法和用途

说明书

本发明涉及一种高皮肤滞留光甘草定纳米组合物及其制备方法和用途，所述光甘草定纳米组合物以质量百分比计算由0.1％～6.0％光甘草定、2.0％～10.0％固体脂质、1.0～6.0％液体脂质、0.5％～5.0％辛基十二醇、0.5％～5.0％维生素E琥珀酸聚乙二醇酯、5.0％～20.0％多元醇和余量的纯化水组成，光甘草定、固体脂质、液体脂质、辛基十二醇制备的油相滴加至维生素E琥珀酸聚乙二醇酯、多元醇、纯化水制备的水相中，通过高速剪切乳化、高压均质或高压微射流设备处理。所述光甘草定纳米组合物载药量大，可促进光甘草定透过皮肤并高浓度长时间滞留，且稳定性好，安全性高，制备方法简单易控，适宜工业化生产。

技术领域

本发明属于化妆品技术领域，具体涉及一种高皮肤滞留光甘草定纳米组合物及其制备方法和用途。

背景技术

光甘草定是从光果甘草根中提取得到的主要黄酮类成分之一，可用作化妆品原料，被誉为“美白黄金”。光甘草定能深入皮肤内部并保持高活性，抗炎美白并高效抗氧化，有效抑制黑色素生成过程中多种酶的活性，特别是抑制酪胺酸酵素活性，同时还具有防止皮肤粗糙和抗菌的功效，被认为是疗效好、功能全面、安全性高的美白成分，是目前国际上高档美白化妆品的主要功效成分。日本、韩国化妆品公司广泛使用光甘草定制备化妆品，并且兰蔻、迪奥、香奈儿等国际品牌也在使用光甘草定，上市销售的光甘草定化妆品为霜剂、乳剂、凝胶剂或冻膜。

上述护肤功效实现的重要前提是其在皮肤组织中能够高浓度富集并长时间滞留，即实现护肤活性成分的皮肤靶向输送。但是，光甘草定在化妆品上的应用存在以下三方面的缺陷：一是光甘草定的溶解度很小、水分散性差，通常的光甘草定化妆品中活性成分质量百分含量仅为0.05～0.2％，含量低光甘草定无法达到的护肤功效；二是光甘草定容易氧化变色，降低化妆品的稳定性；三是现有上市品种通常为霜剂、乳剂，粒径较大，皮肤透过性和滞留性较差，影响护肤效果。因此，采用纳米技术和组方研究改善光甘草定的溶解性、水分散性、稳定性、皮肤透过性和滞留性，成为近年来光甘草定在美白化妆品中应用的主要研究方向和研究热点。

中国发明专利CN104367483A公开了负载光甘草定的纳米乳液及其制备方法，所制备的纳米乳液具有稳定性高、水分散性好的优点，但是所制备的纳米乳液平均粒径为130～140nm，粒径较大，光甘草定的皮肤透过性和滞留性较差。

中国发明专利CN103976892A公开了一种光甘草定微乳液及其制备方法，所制备的光甘草定微乳液包封率高，粒径大小合适，但是该技术方案的制备方法最后一步采用涡流振荡，不仅方法繁琐，而且单次制备成品总量小，不适宜工业化、规模化生产；其次，制备方法终点判断依据是溶液由浑浊变为澄清，终点评判标准无法量化。

中国发明专利CN104306352A公开了一种光甘草定微囊及其制备方法，所制备的微囊具有较好的稳定性、溶出度和流动性，且平均粒径为60～80nm，可达到缓释、控释目的，但是本发明制备方法使用了有机溶剂二氯甲烷和石油醚，成品中会残留有毒物质二氯甲烷和石油醚，增加了光甘草定微囊使用的安全风险。

发明内容

本发明的目的是提供一种高皮肤滞留光甘草定纳米组合物及其制备方法和用途，所制备的光甘草定纳米组合物不仅载药量大、稳定性好、安全性高，又可有效促进活性成分光甘草定透过皮肤角质层进入皮肤深层组织，并在皮肤中高浓度长时间滞留，且制备方法简便易控。

实现本发明的技术方案是：

一种高皮肤滞留光甘草定纳米组合物，其组分及组分质量百分比为：

一种高皮肤滞留光甘草定纳米组合物，其组分的优选质量百分比为：