[发明专利]一种二苯基取代吲哚化合物的合成方法在审
| 申请号： | 201510740386.4 | 申请日： | 2015-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN105384674A | 公开（公告）日： | 2016-03-09 |
| 发明（设计）人： | 张妍 | 申请（专利权）人： | 张妍 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200237 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苯基 取代 吲哚 化合物 合成 方法 | ||
1.一种下式(III)所示二苯基取代吲哚类化合物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于双组分催化剂、膦配体和酸性化合物存在下，下式(I)化合物与下式(II)化合物发生反应，从而得到所述式(III)化合物，
其中，R1-R2各自独立地为H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；
X为卤素；
M为碱金属元素。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述双组分催化剂为有机钯化合物与三氟乙酸铜(Cu(TFA)2)的混合物，其中有机钯化合物与三氟乙酸铜(Cu(TFA)2)的摩尔比为1:1-2。
3.如权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述膦配体为下式的L1或L2，
最优选为L1。
4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述酸性化合物为乙酸、三氟乙酸、甲烷磺酸、苯磺酸、对硝基苯磺酸或对甲苯磺酸中的任意一种，最优选为甲烷磺酸。
5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为体积比为1:2的1,4-二氧六环与DMSO(二甲基亚砜)的混合物。
6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:2-3。
7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与双组分催化剂的摩尔比为1:0.08-0.15。
8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与膦配体的摩尔比为1:0.05-0.1。
9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与酸性化合物的摩尔比为1:0.2-0.3。
10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于：反应温度为60-80℃；反应时间为8-12小时。
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