[发明专利]一种苏沃雷生重要中间体的制备方法在审
| 申请号: | 201510736723.2 | 申请日: | 2015-11-03 |
| 公开(公告)号: | CN106632121A | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
| 发明(设计)人: | 康江鹏;潘毅;陈蔚;苏慕君;房思萌;陶勇 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院有限公司 |
| 主分类号: | C07D263/58 | 分类号: | C07D263/58 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 苏沃雷生 重要 中间体 制备 方法 | ||
1.一种苏沃雷生中间体式(3)化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
将式(1)化合物悬浮于溶剂中,加入式(2)化合物和碱,反应6~12小时,过滤得到式(3)化合物,反应式如下:
其中
R为Cl,Br,I或对甲苯磺酰氧基。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所用的碱选自DBU,LDA,NaHMDS,KHMDS或其混合物。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所用的碱为DBU或NaHMDS。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,式(1)化合物与式(2)化合物的摩尔比为1:1~8。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,碱与式(2)化合物的摩尔比为1~10:1。
6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,反应温度为10~100℃。
7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,反应温度为20~30℃。
8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,使用的溶剂选自乙腈,THF,DMSO,DMF,NMP或其混合物。
9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于,使用的溶剂为乙腈,THF或DMSO。
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