[发明专利]一种以硝酸益康唑为活性成分的皮肤病外用乳膏及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种治疗皮肤病的药物。。

背景技术

硝酸益康唑乳膏由硝酸益康唑、油相和水相组成。硝酸益康唑是一种咪唑类广谱抗真菌药，可以有效杀死皮肤感染的革兰氏阳性细菌及皮肤癣菌、念珠菌、石膏样癣菌、红色癣菌、霉菌等真菌。近年来，真菌感染所致的皮肤癣症如手足癣、股癣、甲癣、头癣等，发病率越来越高，而且具有易传染、易复发或再感染等特点，给患者身体和精神上带来了巨大的伤害。

目前治疗皮肤癣症的外用剂型有乳膏、微乳、凝胶等，乳膏制剂的稳定性较其他固体制剂差。在日常运输、贮藏及临床长期使用时易发生性状改变，这就降低了该药的质量和有效期。

硝酸益康唑在甲醇中易溶，在氯仿中微溶，在水中极微溶解。专利CN1813770A公开了曲安奈德益康唑凝胶，通过加入80％丙二醇，增加溶解性，但是丙二醇黏性较大，并且对皮肤有一定刺激性。因此选择合适的辅料至关重要。皮肤癣类疾病又存在反复发作的现象，因此提高该药的作用时间，彻底治疗效果，是目前亟待解决的问题。

发明内容

本发明的目的是一种以硝酸益康唑为活性成分的皮肤病外用乳膏及制备方法，克服现有此类药物存在的上述问题。

本发明的硝酸益康唑乳膏基本成分包括：硝酸益康唑10重量份，单、双硬脂酸甘油酯3-10重量份，硬脂酸10-20重量份，白凡士林1-10重量份，轻质液状石蜡0.8-7重量份，甘油8-17重量份，三乙醇胺1-10重量份，硼砂0.08-0.5重量份，蒸馏水15-75重量份。

本发明的硝酸益康唑乳膏含有抑菌剂和溶剂的组方为：硝酸益康唑10重量份，单、双硬脂酸甘油酯3-10重量份，硬脂酸10-20重量份，白凡士林1-10重量份，轻质液状石蜡0.8-7重量份，甘油8-17重量份，三乙醇胺1-10重量份，硼砂0.08-0.5重量份，二甲基亚砜或乙醇或异丙醇0.5-5重量份，羟苯乙酯或山梨酸或山梨酸的盐或苯甲酸或苯甲酸的盐的一种或者几种混合物0.08-0.5重量份，蒸馏水9-75。

本发明乳膏的制备步骤如下：

(1)油相制备：用配方量的二甲基亚砜溶解配方量的羟苯乙酯，然后加入配方量的单、双硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、轻质液状，加热至80℃，保温搅拌30分钟。备用。

(2)水相制备：取配方量的甘油、三乙醇胺加蒸馏水溶解，加热至60℃，然后加入配方量的硼砂混和均匀，过150目筛，作为水相。继续加热至80℃，保温搅拌30分钟。

(3)成品制备：将油相过200目筛，然后在70～75℃时，加入硝酸益康唑，先快速搅拌(1800转/分)约10分钟，混合均匀，停止快速搅拌；加入水相，慢速搅拌(20转/分)约10分钟后，然后降温(温度大概在38～42℃)，再快速搅拌30分钟，停止搅拌，得硝酸益康唑乳膏，灌封，即得成品。

本发明的积极效果在于：通过配方中各组分的协同作用，提高药物组分的透皮渗透作用，有效治疗真菌和细菌感染引起的复合皮肤疾病，增加疗效。按照本发明的技术方案制定的硝酸益康唑乳膏稳定性良好，不会发生分层或是有晶体析出现象，本发明配方制备的硝酸益康唑乳膏的粒度较小，因此保证本制剂的更加细腻、含量均一，易于涂布及洗除，且对皮肤无刺激，无异味，质量可控、便于使用。

具体实施方式

为了使本技术领域的人员更好地了解本发明的技术方案，下面结合具体实施方式对本发明作进一步的详细说明。

实施例1

硝酸益康唑乳膏，100g中包括如下组分：硝酸益康唑10g，单、双硬脂酸甘油酯5.5g，硬脂酸15.5g，白凡士林3.7g，轻质液状石蜡3.2g，甘油12.6g，三乙醇胺3.7g，羟苯乙酯0.15g，硼砂0.24g，二甲基亚砜2.5g，蒸馏水15g。

硝酸益康唑乳膏的制备方法，具体步骤如下：

(1)油相制备：用配方量的二甲基亚砜溶解配方量的羟苯乙酯，然后加入配方量的单、双硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、轻质液状，加热至80℃，保温搅拌30分钟。备用。

(2)水相制备：取配方量的甘油、三乙醇胺加蒸馏水溶解，加热至60℃，然后加入配方量的硼砂混和均匀，过150目筛，作为水相。继续加热至80℃，保温搅拌30分钟。

(3)成品制备：将油相过200目筛，然后在70～75℃时，加入硝酸益康唑，先快速搅拌(1800转/分)约10分钟，混合均匀，停止快速搅拌；加入水相，慢速搅拌(20转/分)约10分钟后，然后降温(温度大概在38～42℃)，再快速搅拌30分钟，停止搅拌，得硝酸益康唑乳膏，灌封，即得成品。