[发明专利]右旋布洛芬肠溶缓释片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种右旋布洛芬肠溶缓释片,包括具有缓释效果的片芯和包裹片芯包衣；所述片芯包括70～90份右旋布洛芬、10～30份缓释骨架剂、0～10份填充剂、0.2～1.5份润滑剂和0.2～1.5份助流剂；其中有效量的活性成分右旋布洛芬占片芯重量的70%以上。本发明处方优良，制备工艺可靠，易于工业化大生产；所得肠溶缓释片体外溶出实验表明：胃液2小时释放度小于10%，符合要求；肠液2小时释放度为25～55%，4小时累积释放度为50～80%，8小时累积释放度达80%以上，具有良好的缓释效果。本发明具有胃内不溶而肠内缓慢释放效果，既防止对胃的刺激性，同时延长药物在体内的释放时间，有利于人体吸收，作用持久。

技术领域

本发明属药品制剂领域，具体涉及一种右旋布洛芬肠溶缓释片及其制备方法。

背景技术

活性成分：右旋布洛芬

化学名称：（2S）-2-[4-(2-甲基丙基)苯基]丙酸

英文名称：Dexibuprofen

英文化学名称：S(+)-2(4-isobutylphenyl)propionic acid

分子式：C₁₃H₁₈O₂

分子量：206.28

结构式：

布洛芬作为已在临床上使用多年的非甾体抗炎药，其安全性和有效性已经得到充分的证实，通过抑制前列腺素合成而产生解热、镇痛和抗炎作用，主要用于风湿及类风湿性关节炎，也可用于一般解热镇痛，是疼痛阶梯用药的第一阶梯药物。

右旋布洛芬是布洛芬的S异构体，与布洛芬相比，服用其三分之二的剂量就可以获得相同的疗效，且副作用更小，在疗效和安全性方面更有优势；目前临床上主要用于（1）缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、 痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛病状，无病因治疗及控制病程的作用；（2）治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、键鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛 等；（3）急性的轻、中度疼痛如；手术后、创伤后、老损后、原发性痛经、 牙痛、头痛等；（4）对成人和儿童的发热有解热作用。

右旋布洛芬目前国内上市的剂型有普通片剂、胶囊及混悬液口服制剂及直肠用栓剂等，普通口服制剂每天多次给药，患者适应性差，而且血药浓度不平稳，出现峰谷现象，高药浓的谷峰会产生相应的毒副作用；直肠用栓剂使用不方便，多用于小儿患者。

目前国内有右旋布洛芬的缓释制剂研究报道，均未上市。中国专利CN102160855B和CN102293759A均涉及右旋布洛芬缓释片及制备方法，CN102160855B缓释片制备采用由速释部分和缓释部分及硬脂酸镁组成；CN102293759A制备工艺均涉及粉末直接混合压片工艺的制备方法，显然由于右旋布洛芬流动性差，粉末直接混合压片工艺不适合工业化大生产。上述两个专利所涉及处方配比中所使用辅料量大，活性成分右旋布洛芬在片剂所占重量配比较低，片重大，不易吞服；且均不耐酸性。

右旋布洛芬安全性虽然较高，但作为非甾体抗炎药物，其对胃的刺激性不可轻视。同为非甾体抗炎药物的阿司匹林、萘普生及双氯芬酸等均有肠溶制剂，目的是为了避免对胃的刺激性。

本发明右旋布洛芬缓释制剂为肠溶缓释片，该缓释片不仅具有耐胃酸效果，又具备在肠内缓慢释放的效果。因此不仅可以防止右旋布洛芬对胃的刺激性，又具有缓释效果，药效持久；片体轻小，易于吞服。该制剂与目前所报道的右旋布洛芬各种制剂相比有明显不同和自身优势，技术要求更高；产品临床安全性更好，患者适应性强。本发明右旋布洛芬肠溶缓释片的制备方法为制粒压片工艺，易于工业化生产，同时片中右旋布洛芬重量配比高，超过70%，大大减少辅料用量，减少片重，做到活性成分右旋布洛芬与辅料的完美结合。

发明内容