[发明专利]抗肿瘤血管生成多肽mPEG-Mal-Cys-AS16有效
| 申请号： | 201510720425.4 | 申请日： | 2015-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN105315350B | 公开（公告）日： | 2019-05-14 |
| 发明（设计）人： | 李国栋;祁元明;吴春景;高艳锋;郭有泉;陈鲤翔;郝艳静;吴亚红 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/14;C07K1/107;A61K38/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肿瘤 血管 生成 多肽 mpeg mal cys as16 | ||
1.抗肿瘤血管生成多肽mPEG-Mal-Cys-AS16，其特征在于，具体氨基酸序列为：
mPEG-Mal-Cys-Ala-Thr-Trp-Leu-Pro-Pro-Arg-Ala-Ala-Asn-Leu-Leu-Met-Ala-Ala-Ser；即：mPEG-Mal-CATWLPPRAANLLMAAS；
所述mPEG-Mal，为甲氧基聚乙二醇-马来酰亚胺，其分子量范围为5000~20000；半胱氨酸通过其侧链巯基与mPEG-Mal中的Mal基团共价相连；
mPEG结构式为：CH3O（CH2CH2O）n-CH2-CH2，其中n=5~1000。
2.如权利要求1所述抗肿瘤血管生成多肽mPEG-Mal-Cys-AS16，其特征在于，所述mPEG-Mal的分子量为5000或20000。
3.权利要求1所述抗肿瘤血管生成多肽mPEG-Mal-Cys-AS16的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：
（1）化学修饰前体物质Cys-AS16的制备：按现有技术制备前体物质多肽Cys-AS16，即前体物质序列为：CATWLPPRAANLLMAAS；
（2）进行化学修饰：
首先将步骤（1）中多肽溶于20mM pH=6.0~8.0的磷酸缓冲液中，多肽的浓度为1mg/mL；
以摩尔比计，多肽：mPEG-Mal修饰剂=1：1~10，按比例加入mPEG-Mal修饰剂，4~25℃反应1~24h，得化学修饰后多肽粗品；
（3）修饰产物分离纯化：
对步骤（2）中所得多肽粗品，进行纯化；将所收集的纯化后产物冷冻干燥后保存备用。
4.权利要求1所述抗肿瘤血管生成多肽mPEG-Mal-Cys-AS16在制备抗肿瘤血管生成药剂中的应用。
5.如权利要求4所述抗肿瘤血管生成多肽mPEG-Mal-Cys-AS16在制备抗肿瘤血管生成药剂中的应用，其特征在于，将多肽溶于生理盐水后直接注射使用。
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