[发明专利]喹啉类衍生物、其药物组合物、制备方法及应用在审
申请号: | 201510718743.7 | 申请日: | 2015-10-29 |
公开(公告)号: | CN105272995A | 公开(公告)日: | 2016-01-27 |
发明(设计)人: | 张茹玲 | 申请(专利权)人: | 上海海聚生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/5383;A61P35/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;徐婕超 |
地址: | 200137 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 衍生物 药物 组合 制备 方法 应用 | ||
1.一种喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,
其中,
R1为C1-3烷基;
R2为取代或未取代的5~6元杂芳基;
R3为氢、C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤素;
Z为-CRaRb或S;Ra和Rb各自独立地为氢、C1-3烷基或卤素;
Q环为取代或未取代的9~10元杂芳基;
当R2为取代的5~6元杂芳基时,取代基选自C1-3烷基和C1-3烷氧基中的一种或多种,所述的取代基的个数为一个或多个;
当Q环为取代的9~10元杂芳基时,取代基选自C1-3烷基和C1-3烷氧基中的一种或多种,所述的取代基的个数为一个或多个;
所述的杂芳基中杂原子为氧、硫和/或氮。
2.如权利要求1所述的喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,其特征在于:
R1、R3、Ra、Rb、取代的5~6元杂芳基和取代的9~10元杂芳基中,所述的C1-3烷基独立地选自甲基、乙基或异丙基;
和/或,取代的5~6元杂芳基、R3和取代的9~10元杂芳基中,所述的C1-3烷氧基独立地选自甲氧基、乙氧基或异丙氧基;
和/或,R3、Ra和Rb中,所述的卤素独立地选自氟、氯、溴或碘;
和/或,所述的5~6元杂芳基为吡唑基或咪唑基;
和/或,所述的9~10元杂芳基为9~10元含4个氮原子的杂芳基;
和/或,所述的5~6元杂芳基中碳原子与Q环相连;
和/或,所述的9~10元杂芳基中碳原子与Z相连;
和/或,所述的5~6元杂芳基被取代基取代时,取代的位置为杂原子;
和/或,所述的9~10元杂芳基被取代时,取代的位置为碳原子。
3.如权利要求2所述的喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,其特征在于:
所述的5~6元杂芳基为
和/或,所述的9~10元杂芳基为哒嗪并吡唑基。
4.如权利要求1所述的喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,其特征在于:
所述的9~10元杂芳基为稠环或并环;
和/或,当所述的9~10元杂芳基中包含多个环时,含杂原子较多的环与Z相连。
5.如权利要求3所述的喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,其特征在于:所述的9~10元杂芳基为优选
和/或,当所述的9~10元杂芳基为时,三氮唑部分与Z相连。
6.如权利要求1所述的喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,其特征在于:所述的喹啉类衍生物为如下任一化合物:
7.如权利要求1~6任一项所述的喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐的制备方法,其为如下任一方法:
方法一、当Z为-CRaRb时,包括以下步骤:
方法二、当Z为S时,包括以下步骤:
8.一种药物组合物,其含有:1)治疗有效剂量的如权利要求1~6任一项所述的喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,以及2)药学上可接受的载体和/或赋形剂。
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