[发明专利]喹啉类衍生物、其药物组合物、制备方法及应用在审

专利信息
申请号: 201510718743.7 申请日: 2015-10-29
公开(公告)号: CN105272995A 公开(公告)日: 2016-01-27
发明(设计)人: 张茹玲 申请(专利权)人: 上海海聚生物科技有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K31/5383;A61P35/00
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦;徐婕超
地址: 200137 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 喹啉 衍生物 药物 组合 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,

其中,

R1为C1-3烷基;

R2为取代或未取代的5~6元杂芳基;

R3为氢、C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤素;

Z为-CRaRb或S;Ra和Rb各自独立地为氢、C1-3烷基或卤素;

Q环为取代或未取代的9~10元杂芳基;

当R2为取代的5~6元杂芳基时,取代基选自C1-3烷基和C1-3烷氧基中的一种或多种,所述的取代基的个数为一个或多个;

当Q环为取代的9~10元杂芳基时,取代基选自C1-3烷基和C1-3烷氧基中的一种或多种,所述的取代基的个数为一个或多个;

所述的杂芳基中杂原子为氧、硫和/或氮。

2.如权利要求1所述的喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,其特征在于:

R1、R3、Ra、Rb、取代的5~6元杂芳基和取代的9~10元杂芳基中,所述的C1-3烷基独立地选自甲基、乙基或异丙基;

和/或,取代的5~6元杂芳基、R3和取代的9~10元杂芳基中,所述的C1-3烷氧基独立地选自甲氧基、乙氧基或异丙氧基;

和/或,R3、Ra和Rb中,所述的卤素独立地选自氟、氯、溴或碘;

和/或,所述的5~6元杂芳基为吡唑基或咪唑基;

和/或,所述的9~10元杂芳基为9~10元含4个氮原子的杂芳基;

和/或,所述的5~6元杂芳基中碳原子与Q环相连;

和/或,所述的9~10元杂芳基中碳原子与Z相连;

和/或,所述的5~6元杂芳基被取代基取代时,取代的位置为杂原子;

和/或,所述的9~10元杂芳基被取代时,取代的位置为碳原子。

3.如权利要求2所述的喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,其特征在于:

所述的5~6元杂芳基为

和/或,所述的9~10元杂芳基为哒嗪并吡唑基。

4.如权利要求1所述的喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,其特征在于:

所述的9~10元杂芳基为稠环或并环;

和/或,当所述的9~10元杂芳基中包含多个环时,含杂原子较多的环与Z相连。

5.如权利要求3所述的喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,其特征在于:所述的9~10元杂芳基为优选

和/或,当所述的9~10元杂芳基为时,三氮唑部分与Z相连。

6.如权利要求1所述的喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,其特征在于:所述的喹啉类衍生物为如下任一化合物:

7.如权利要求1~6任一项所述的喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐的制备方法,其为如下任一方法:

方法一、当Z为-CRaRb时,包括以下步骤:

方法二、当Z为S时,包括以下步骤:

8.一种药物组合物,其含有:1)治疗有效剂量的如权利要求1~6任一项所述的喹啉类衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,以及2)药学上可接受的载体和/或赋形剂。

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