[发明专利]脲唑类轴手性化合物及其催化不对称合成方法有效

专利信息
申请号: 201510708078.3 申请日: 2015-10-27
公开(公告)号: CN105330608B 公开(公告)日: 2018-06-26
发明(设计)人: 谭斌;刘心元;张纪伟;许金辉;程道娟 申请(专利权)人: 南方科技大学
主分类号: C07D249/12 分类号: C07D249/12;C07D403/04;B01J31/02;C07D209/38
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 唐致明
地址: 518055 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 烷基 轴手性 唑类 取代苯基 合成 烷氧基 苯基 催化不对称合成 芳香族取代基 不对称反应 不对称合成 底物适应性 减少催化剂 反应条件 类化合物 高产率 脂肪族 芳基 配体 氰基 醛基 式II 羟基 酰胺 酯基 催化剂
【权利要求书】:

1.脲唑类轴手性化合物,其特征在于,其选自以下化合物:

2.脲唑类轴手性化合物I或II的合成方法,其特征在于,其至少包含以下步骤:在有机溶剂中,以手性硫脲或手性磷酸为催化剂,芳环化合物与式III或者式IV化合物反应得到产物:

R1a选自烷基、卤素、苯基、取代苯基、R5选自卤素、烷基和烷氧基;

R1b、R1c、R1d和R1e各自独立地选自氢、卤素、苯基、取代苯基、烷基、烷氧基、羟基、酯基、醛基、氰基和酰胺;

所述芳环化合物选自

R选自

其中,R2为羟基或烷氧基,R2a、R2b、R3、R4a、R4b各自独立地选自氢、卤素、苯基、取代苯基、烷基、烷氧基、羟基、酯基、醛基、氰基和酰胺;R’为氢;

所述手性硫脲选自具有以下结构式的化合物:

所述手性磷酸选自具有以下结构式的化合物:

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂为二氯甲烷、甲苯和乙醚中的一种或两种。

4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述催化剂相对于芳环化合物的用量是1~20mol%。

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