[发明专利]黄酮二葡萄糖醛酸苷类化合物在制备环氧合酶抑制剂中的应用有效
| 申请号： | 201510689649.3 | 申请日： | 2015-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN106606507B | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 胡晓;杨义芳;许慧;牛莉鑫;黄春跃;刘欣 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | A61K31/7048 | 分类号： | A61K31/7048;A61P29/00;A61P25/00;A61P15/00;A61P19/02;A61P15/02;A23L33/105 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;马莉华 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 黄酮 葡萄 糖醛酸 化合物 制备 环氧合酶 抑制剂 中的 应用 | ||
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，用于制备(i)抗炎性疾病的组合物或制剂；和/或(ii)环氧合酶(COX)抑制剂，
式中，R1为甲氧基或羟基；R2为羟基，所述环氧合酶(COX)抑制剂包括COX-1抑制剂和/或COX-2抑制剂。
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述炎性疾病选自下组：神经性炎症、妇科炎症、风湿性关节炎、或其组合。
3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式I化合物为黄酮葡萄糖醛酸苷类化合物。
4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式I化合物为黄酮二葡萄糖醛酸苷类化合物。
5.一种用于抗炎的药物组合物，其特征在于，包括：
(a1)用于抗炎的第一活性成分，所述第一活性成分为式I化合物或其药学上可接受的盐；和
(a2)用于抗炎的第二活性成分，所述第二活性成分为非甾体抗炎成分；
(b)药学上可接受的载体，
其中式I化合物的定义如权利要求1中所述。
6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述非甾体抗炎成分选自下组：吲哚美辛、阿司匹林、或其组合。
7.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述第一活性成分和第二活性成分的重量比为1:100至100：1。
8.如权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述第一活性成分和第二活性成分的重量比为1:10至10：1。
9.一种非治疗性的抑制环氧合酶活性的方法，其特征在于，包括：
在式I化合物存在下，体外培养细胞，从而抑制细胞中环氧合酶的活性，所述环氧合酶包括COX-1和/或COX-2；其中式I化合物如权利要求1中所述。
10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述细胞表达环氧合酶。
11.一种筛选抗炎的候选药物的方法，所述方法包括步骤：
(a)提供一待测化合物以及阳性对照化合物，所述的阳性对照化合物为式I化合物或其药学上可接受的盐；
(b)在测试组中，检测所述待测化合物对环氧合酶的影响，并与阳性对照组以及阴性对照组中相应的实验结果进行比较，其中，在阳性对照组中，检测阳性对照化合物对环氧合酶的影响；所述环氧合酶包括COX-1和/或COX-2；
其中，如果所述待测化合物对环氧合酶的抑制程度显著高于阴性对照组，则提示所述待测化合物是抗炎的候选药物；式I化合物如权利要求1中所述。
12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述的方法还包括步骤(c)：对步骤(b)中筛选出的待测化合物，进一步测定其抗炎效果。
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