[发明专利]对映半日花烷型二萜在制备抗补体药物中的用途

权利要求书

1.如下结构通式的对映半日花烷型二萜类化合物在制备抗补体药物中的用途，

其中，R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，如下表所示时，

化合物1为14-deoxy-11(R)-hydroxyandrographiside.

化合物2为6′-Acetylneoandrographolide.

化合物3为14-deoxy-11(R)-hydroxyandrographolide.

化合物4为14-deoxyandrographiside(14-去氧穿心莲苷).

化合物5为14-deoxy-8,17-epoxy-andrographolide.

化合物6为14-deoxy-11-oxo-andrographolide.

化合物7为Wightiolide.

化合物8为19-O-β-D-glucopyranosyl-ent-labda-8(17),13-dien-15,16,19-triol.

化合物9为Andrographatoside.。

2.按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的化合物通过下述方法制备：

取穿心莲药材，粉碎，用95％乙醇回流提取3次，合并提取液并浓缩得浸膏，其中取浸膏用水混悬，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，分别得到萃取后浸膏，通过体外溶血试验，确定活性部位为乙酸乙酯部位，经硅胶柱色谱分离，以二氯甲烷-甲醇(70:1-0:1)梯度洗脱，得到9个流份Fr.1-9；流份Fr.1用大孔树脂D101分离，用乙醇:水 (20％,40％,60％,80％,100％乙醇)依次洗脱，再经过凝胶LH-20(二氯甲烷:甲醇＝1:1洗脱)及HPLC制备液相(42％甲醇/水)纯化得化合物2、3；流份Fr.3用硅胶柱以乙酸乙酯:甲醇(80:1-甲醇)梯度洗脱，再经D101(40％,80％乙醇/水洗脱)分别得D1、D2流份，其中D1流份用硅胶柱以二氯甲烷/甲醇(10:1)洗脱及HPLC制备液相(48％甲醇/水)纯化得化合物4，D2流份经HPLC制备液相(36％乙腈/水)纯化得化合物5、6、7；流份Fr.6经ODSC₁₈柱以甲醇:水(1:4-9:1)进行梯度洗脱，再经LH-20凝胶柱(二氯甲烷:甲醇＝1:1洗脱)和HPLC制备液相(21％乙腈/水)进行纯化分离，得化合物1、8、9。

3.按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的化合物用于制备治疗由于补体系统非正常激活引发的疾病的药物。

4.按权利要求3所述的用途，其特征在于，所述的补体系统非正常激活引发的疾病是类风湿性关节炎、急性呼吸窘迫综合症、流感或非典。