[发明专利]一种治疗小儿腹泻的微乳凝胶膏剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种治疗小儿腹泻的微乳凝胶膏剂，该微乳凝胶膏剂由背衬材料、涂布于背衬材料上的膏体和盖衬材料组成，所述的膏体由0.5～1.4wt％的有效成分、6.5～12.6wt％的乳化剂和86.2～92.4wt％基质制成，其中，所述有效成分由以下重量百分比的挥发油组成：砂仁挥发油20.5～25.2wt％、苍术挥发油20.7～25.2wt％、肉桂挥发油17.0～21.2wt％和丁香挥发油29.1～35.4wt％，所述的膏体是先将乳化剂加入至有效成分中制成油相，再加入水制成O/W型微乳，然后将O/W型微乳与剩余的基质混合制成。本发明所述的微乳凝胶膏剂与常规中药贴剂相比，具有指标成分透皮吸收速度快、累计透过率高、制剂稳定性佳、皮肤相容性好的优点。

技术领域

本发明涉及含有双子叶植物纲苍术属植物的未确定结构的医药配制品，还涉及以非有效成分为特征的凝胶膏剂，该凝胶膏剂可用于治疗腹泻。

背景技术

小儿腹泻是一组由多病原、多因素引起的以大便次数增多和大便性状改变为特点的儿科常见病，6个月--2岁婴幼儿发病率高，是造成小儿营养不良、生长发育障碍和死亡的主要原因之一。据世界卫生组织(WHO)统计，全世界每年大约有10亿5岁以下儿童患腹泻，其中有400万～500万儿童死于腹泻；2009年联合国一项报告指出，全世界每5起儿童死亡个案中就有一人死于腹泻。国内小儿腹泻感染性强，发病率高，主要病原体是肠致病性大肠杆菌和轮状病毒，其次是志贺菌、沙门菌、空肠弯曲菌和某些条件致病菌如场球菌等。卫生部将其列为儿科重点防治的“四病”之一，防控需投入庞大的公共卫生资源。

目前西药治疗小儿腹泻多口服吡哌酸、庆大霉素、氨苄青霉素、红霉素，或丁胺卡那霉素等抗生素。抗生素对肠道菌群平衡产生强烈的影响，它们可抑制或杀灭敏感菌，促进非敏感菌过度增殖，增加二重感染机会；肠道正常菌种的数量、位置、比例发生改变，导致菌群失调；还可使葡萄糖吸收减少，双糖酶活力下降而发生腹泻；在大量杀灭细菌时，菌体裂解，产生了高浓度的内毒素，内毒素入血可增加通透性和过氧化损伤，破坏肠道屏障功能，抑制肝脏网状内皮系统的吞噬功能和全身免疫力，从而加重腹泻或使腹泻迁延。病原体的变异及新病原的出现、新型抗生素价格昂贵，亦使抗生素为主的治疗模式面临巨大挑战。

中医药防治小儿腹泻积累了丰富的临床经验，其中独特的中药敷脐疗法占有一席之地。通过对国内常用的儿科药物查询，目前市场上中药敷脐止泻药品主要有丁桂儿脐贴、儿泻康贴膜、小儿止泻贴、小儿敷脐止泻散、小儿暖脐膏和十香暖脐膏。《中国药典》2010年版收载的小儿脐部外敷制剂有两种，它们分别为小儿腹泻外敷散、小儿敷脐止泻散。但是，上述散剂与贴膏剂均为传统剂型，工艺多为药材粉碎，或分散于蜂蜡、凡士林、羊毛脂等脂溶性基质中制备所得，存在有效成分透皮吸收速度慢、累计透过率低、患儿顺应性不佳等缺陷，治疗小儿腹泻的效果仍不十分理想。

发明内容

鉴于现有技术存在上述不足，本发明要解决的技术问题是提供一种治疗小儿腹泻的凝胶膏剂，该凝胶膏剂具有有效成分透皮吸收速度快、累计透过率高和治疗效果显著的优点。

本发明解决上述技术问题方案如下：

一种治疗小儿腹泻的微乳凝胶膏剂，该微乳凝胶膏剂由背衬材料、涂布于背衬材料上的膏体和盖衬材料组成，所述的膏体由0.5～1.4wt％的有效成分、6.5～12.6wt％的乳化剂和86.2～92.4wt％基质制成，其中，

所述有效成分由以下重量百分比的挥发油组成：砂仁挥发油20.5～25.2wt％、苍术挥发油20.7～25.2wt％、肉桂挥发油17.0～21.2wt％和丁香挥发油29.1～35.4wt％；

所述的乳化剂由聚乙二醇十二羟基硬脂酸锂(英文名为Solutol HS15)和1,2-丙二醇组成，二者的重量比为1︰1；