[发明专利]氘代嘧啶类化合物、其制备方法、药物组合物和用途有效

专利信息
申请号: 201510654436.7 申请日: 2015-10-10
公开(公告)号: CN105237515B 公开(公告)日: 2018-06-05
发明(设计)人: 江岳恒 申请(专利权)人: 益方生物科技(上海)有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;李维盈
地址: 201203 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 制备 嘧啶类化合物 药物组合物 变异形态 突变体 可用 表皮生长因子受体 制备抗肿瘤药物 激活 抗性突变体 立体异构体 耐药性 厄洛替尼 吉非替尼 溶剂合物 有效抑制 肿瘤细胞 激酶 可接受 介导 前药 治疗 预防 紊乱 诱发 癌症 生长 疾病
【权利要求书】:

1.选自下列化合物的化合物或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的化合物或者其药学上可接受的盐,其中,所述药学上可接受的盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、酸式磷酸盐、高氯酸盐、甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、丙酮酸盐、羟乙酸盐、乙二酸盐、丙二酸盐、丁二酸盐、戊二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、苦味酸盐、谷氨酸盐、苯甲酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、水杨酸盐、抗坏血酸盐、樟脑酸盐和樟脑磺酸盐。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物或者其药学上可接受的盐,其中,所述药学上可接受的盐选自盐酸盐和甲磺酸盐。

4.一种药物组合物,其包含选自根据权利要求1-3中任一项所述的化合物和其药学上可接受的盐中的一种或多种,以及非必需地包含药学辅料。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或者其药学上可接受的盐以及根据权利要求4所述的药物组合物用于制备用于抑制肿瘤细胞生长的药物的用途。

6.根据权利要求5所述的用途,其中,所述肿瘤选自卵巢癌、宫颈癌、结肠直肠癌、乳腺癌、胰腺癌、胶质瘤、胶质母细胞瘤、黑色素瘤、前列腺癌、白血病、淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胃癌、肺癌、肝细胞癌、胃肠道基质瘤(GIST)、甲状腺癌、胆管癌、子宫内膜癌、肾癌、间变性大细胞淋巴瘤、急性髓细胞白血病(AML)、多发性骨髓瘤、以及间皮瘤。

7.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或者其药学上可接受的盐以及根据权利要求4所述的药物组合物用于制备用于治疗或预防由EGFR介导的或由激活突变体或抗性突变体形式的EGFR介导的疾病、障碍、紊乱或病况的药物的用途。

8.根据权利要求7所述的用途,其中,所述由EGFR介导的或由激活突变体或抗性突变体形式的EGFR介导的疾病、障碍、紊乱或病况选自卵巢癌、宫颈癌、结肠直肠癌、乳腺癌、胰腺癌、胶质瘤、胶质母细胞瘤、黑色素瘤、前列腺癌、白血病、淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胃癌、肺癌、肝细胞癌、胃肠道基质瘤(GIST)、甲状腺癌、胆管癌、子宫内膜癌、肾癌、间变性大细胞淋巴瘤、急性髓细胞白血病(AML)、多发性骨髓瘤、以及间皮瘤。

9.根据权利要求7所述的用途,其中,所述激活突变体或抗性突变体形式的EGFR选自L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体和T790M抗性突变体。

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