[发明专利]放射性药物产品

权利要求书

1.一种显像剂产品，其包括在密封容器内提供的放射性药物组合物，其中：

(i)所述放射性药物组合物包括适用于医学成像的被提供在生物相容性载体中的放射性同位素，所述的药物组合物呈适用于哺乳动物给药的形式；

(ii)所述密封容器是由药物级玻璃制成的药物级小瓶，且给所述密封容器配置了适合于采用皮下针进行刺穿同时保持密封完整性的封闭物，并且在所述封闭物的与所述容器内容物接触的那些表面上涂覆了厚度为0.01-0.2mm的涂层，其中所述涂层覆盖所述封闭物的全部表面，除了与所述容器形成密封区域的那些表面以外，该涂层含有乙烯-四氟乙烯共聚物ETFE或其改性物；

其中所述涂层是改性的ETFE涂层Flurotec^TM，并且

所述封闭物由氯化丁基橡胶制成。

2.权利要求1所述的显像剂产品，其中所述涂层被层合到所述封闭物上。

3.权利要求1或2所述的显像剂产品，其中所述适用于医学成像的放射性同位素选自：

(i)放射性金属离子；

(ii)发射γ射线的放射性卤素；

(iii)发射正电子的放射性非金属。

4.权利要求3所述的显像剂产品，其中所述放射性同位素是放射性金属离子，并且所述放射性药物包括所述放射性金属离子与合成配体的金属络合物。

5.权利要求4所述的显像剂产品，其中所述合成配体包括一种或多种结合金属的膦、巯基或异腈基团。

6.权利要求3所述的显像剂产品，其中所述放射性金属离子是γ射线发射体或正电子发射体。

7.权利要求6所述的显像剂产品，其中所述放射性金属离子是^99mTc、¹¹¹In、⁶⁴Cu、⁶⁷Cu、⁶⁷Ga或⁶⁸Ga。

8.权利要求7所述的显像剂产品，其中所述放射性药物包括替曲膦的^99mTc络合物。

9.权利要求3所述的显像剂产品，其中所述发射γ射线的放射性卤素成像部分是¹²³I。

10.权利要求3所述的显像剂产品，其中所述发射正电子的放射性非金属选自¹⁸F、¹¹C、¹³N或¹²⁴I。

11.权利要求1或2所述的显像剂产品，其具有适用于多个病人剂量的放射性含量。

12.权利要求1或2所述的显像剂产品，其具有适用于单个病人剂量的放射性含量。

13.一种用于制备权利要求1-12中任一项所述的显像剂产品的试剂盒，其包括具有如权利要求1-2中任一项中所定义的封闭物的密封容器，在该容器中提供了适用于制备如权利要求1和3-12中任一项所定义的放射性药物组合物的非放射性前体，其中所述前体包括能够与权利要求1或3-10任一项的放射性同位素供给物进行反应而得到所述放射性药物组合物的反应性取代基X^R。

14.权利要求13所述的试剂盒，其中所述X^R包括：

(i)能够与放射性金属离子络合的合成配体；

(ii)有机金属衍生物，选自三烷基锡烷或三烷基硅烷；

(iii)用于亲核取代的烷基卤、对甲苯磺酸烷基酯或甲磺酸烷基酯；

(iv)含有有利于亲核或亲电取代的活化芳环的衍生物；

(v)含有容易进行烷基化的官能团的衍生物；

(vi)将含巯基的化合物烷基化以产生含硫醚的产物的衍生物；

(vii)与醛或酮发生缩合反应的衍生物；

(viii)被活性酯基酰化的衍生物。

15.权利要求13或14所述的试剂盒，其中所述前体呈无菌的、不致热的形式。

16.权利要求15所述的试剂盒，其中所述前体是冷冻干燥的。

17.权利要求14所述的试剂盒，其中所述前体是能够络合放射性金属离子的合成配体。

18.权利要求17所述的试剂盒，其中所述前体包括替曲膦。