[发明专利]常山酮的药物中间体、常山酮母核的合成方法有效
| 申请号： | 201510596799.X | 申请日： | 2015-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN105152974B | 公开（公告）日： | 2017-08-08 |
| 发明（设计）人： | 邱发洋;邱俊;郑云杰;王冰洋;钟娟;汪清国 | 申请（专利权）人： | 深圳朗启药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C257/12 | 分类号： | C07C257/12;C07D239/90 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司44205 | 代理人： | 谭英强 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市福田*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 常山 药物 中间体 酮母核 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.常山酮母核的合成方法，其特征在于：步骤为：
1)在催化剂存在的情况下，将3-溴-4-氯-苯胺与原甲酸三甲酯进行加热充分反应，冷却，再与NH3充分反应，分离并初步纯化得固体粗品；
2)在催化剂存在下，将上步得到的固体粗品在乙酸中与CO、O2加热进行充分的反应，分离纯化，得到最终产物；
所述的常山酮母核，其结构式为：
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤1)中，3-溴-4-氯-苯胺、原甲酸三甲酯、NH3的用量比为(1-5)mmol：(2-50)mL：(1-25)mmol。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤1)中，NH3的使用形式为氨的饱和甲醇溶液；3-溴-4-氯苯胺、原甲酸三甲酯、氨的饱和甲醇溶液的用量比为：(1-5)mmol：(2-50)mL：(2-50)mL。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤2)中，固体粗品、乙酸的用量比为：(0.22-1.1)g：(5-50)mL。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤1)中，所述的催化剂为质子酸催化剂。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤2)中，所述的催化剂为钯盐。
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