[发明专利]一种西洛他唑的合成方法

权利要求书

1.一种西洛他唑的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)以环己胺为原料，在溶剂甲基四氢呋喃存在下，与5-氯戊酰氯发生酰化反应生成5-氯-N-环己基戊酰胺；将5-氯-N-环己基戊酰胺与叠氮基三甲基硅烷在苯、甲苯或二甲苯中反应生成四氮唑化合物5-(4-氯丁基)-1-环己基四唑；

(2)以对氨基苯酚为原料，在酮类溶剂存在下，与3-氯丙酰氯发生酰化反应生成3-氯-4’-羟基苯丙酰胺；将3-氯-4’-羟基苯丙酰胺环合得到6-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮；

(3)以甲醇为溶剂，在缚酸剂存在条件下，将步骤(1)获得的5-(4-氯丁基)-1-环己基四唑和步骤(2)获得的6-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮发生缩合反应，生成西洛他唑。

2.根据权利要求1所述的西洛他唑的合成方法，其特征在于：步骤(2)所述的酮类溶剂为丙酮、丁酮或甲基异丁基酮。

3.根据权利要求1所述的西洛他唑的合成方法，其特征在于：步骤(2)环合反应溶剂选用DMSO、DMA或乙二醇。

4.根据权利要求1所述的西洛他唑的合成方法，其特征在于：步骤(2)环合反应温度为150～250℃。

5.根据权利要求1所述的西洛他唑的合成方法，其特征在于：步骤(3)所述缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠或氢氧化钾中的一种或多种。