[发明专利]一种多取代稠合吲哚并吲哚类化合物的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于精细化工产品催化合成领域，具体涉及一种多取代稠合吲哚并吲哚类化合物的制备方法。

背景技术

吲哚及其衍生物是常见的一类具有药理活性和生物活性的杂环化合物，并且吲哚骨架是一类重要的结构基序，广泛的存在于天然产物，染料，材料及各种药物化学中间体，抗生素，抗癌药物和抗HIV药物中。例如，1963年，美国默克公司研发的吲哚美辛(Indometacin)，它可以作为一类重要的非甾体抗炎药(NSAID)，可消炎止痛、治疗发热等病症；泰尔紫(Tyrian purple)，一种从海螺分秘物中提取出来的经氧化后得到的染料；从海洋生物龙虾及人体内提取出来的吲哚醌类生物碱是一种天然活性化合物，具有抗菌，降低胆固醇，抗癌等药理活性；从马钱子的果实和树皮中分离得到了马钱子碱(Strychnine)，也是一类含有吲哚骨架的杂环化合物，具有很好的生理活性，可以有效的阻止氨基酸的运输。吲哚生物碱在自然界中超过1400种，是最大的生物碱家族，如长春碱、色胺酮类化合物。

由于其独特的药理活性，吲哚及其类似物也成为现代药物开发中广泛使用的构筑单元。例如，生物碱利血平首次被用来治疗中枢神经系统疾病，例如焦虑症和精神障碍(Chen,R.-E.；Huang,J.Chem.Rev.2005,105,4671)。进入20世界60年代以来，各种生理学上重要的，带有吲哚骨架的生物碱大量涌现，并用于治疗各种炎症、高血压以及用来作为镇静剂(“Pyrroles and Their Benzoderivatives:Synthesis and Applications”:Sundberg R.J.in Comprehensive Heterocyclic Chemistry,Vol.4(Eds.:A.R.Katritzky,C.W.Rees),Pergamon,Oxford,1984,313)。吲哚类衍生物还可以作为细胞间信号分子(Intercellularsignal molecule)参与细菌多种生理活动(如耐药性、质粒稳定性、毒力以及生物膜形成等)的调控作用，还参与协调菌群竞争，有益于人体肠道菌群平衡和免疫系统(Han,Y.et al.J.Appl.Microbio.2010,108,139)。吲哚及其衍生物还可以作为一种荧光试剂，由于其显著的荧光位移变化，从而可以有效的避免染色不均、光致褪色等问题(Bottari,G.et al.Chem.Rev.2010,110,6768；Torre,G.；et al.Chem.Rev.2004,104,3723)。此外，吲哚类衍生物还可以作为燃料，近年来以吲哚为燃料的微生物燃料电池得到了广泛的发展(罗勇，中国环境科学，2010,30,770)。