[发明专利]醚类芳基哌嗪衍生物及其盐、制备方法和用途有效
| 申请号： | 201510561570.2 | 申请日： | 2015-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN105175360B | 公开（公告）日： | 2017-12-15 |
| 发明（设计）人： | 陈洪;马录芳;姚景才;冯爱青;孙涛;罗光远;王豹;陈夏雨;俞佳俊 | 申请（专利权）人： | 洛阳师范学院 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096;C07D295/155;C07D213/74;C07D211/52;C07D211/14;A61K31/496;A61K31/495;A61K31/451;A61P35/00 |
| 代理公司： | 洛阳公信知识产权事务所(普通合伙)41120 | 代理人： | 罗民健 |
| 地址： | 471000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 醚类芳基哌嗪 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.醚类芳基哌嗪衍生物，其特征在于：为具有下述5-7、9-14、16-19、21-23、25结构的化合物，
。
2.如权利要求1所述的醚类芳基哌嗪衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：首先原料4-(溴乙烷)苯乙酸（1）被硼烷二甲基硫醚络合物还原成中间体2，其次中间体2在碱催化下与5,6,7,8-四氢-2-萘酚反应得到中间体3，再次中间体3在碱催化下与对甲苯磺酰氯反应生成羟基保护的中间体4；最后中间体4与相应芳基哌嗪类化合物发生亲核取代反应得到相应的化合物5-7、9-14、16-19、21-23、25；反应式如下所示：
；
所述中间体2与5,6,7,8-四氢-2-萘酚反应所用到的碱是碳酸钾；中间体3与对甲苯磺酰氯反应所用到的碱是三乙胺。
3.如权利要求1所述醚类芳基哌嗪衍生物的盐，其特征在于：包括氢溴酸盐、氢碘酸盐、盐酸盐、高氯酸盐、硫酸盐、马来酸盐、富马酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、杏仁酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、草酸盐、磷酸盐、琥珀酸盐或乳酸盐。
4.如权利要求1所述醚类芳基哌嗪衍生物在制备抗前列腺癌药物中的用途。
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