[发明专利]一种高度酯化的柠檬苦素化合物及其医药用途在审
申请号: | 201510558951.5 | 申请日: | 2015-09-06 |
公开(公告)号: | CN105111196A | 公开(公告)日: | 2015-12-02 |
发明(设计)人: | 叶澄 | 申请(专利权)人: | 叶澄 |
主分类号: | C07D407/04 | 分类号: | C07D407/04;A61K31/366;A61P35/00 |
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地址: | 325013 浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 高度 酯化 柠檬 化合物 及其 医药 用途 | ||
1.具有下述结构式的化合物(Ⅰ),
。
2.权利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制备方法,其特征在于包含以下操作步骤:(a)干燥的夏枯草果穗粉碎,用80%乙醇热回流提取,合并提取液,浓缩至无醇味,依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取,分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物;(b)步骤(a)中乙酸乙酯萃取物用大孔树脂除杂,依次用20%乙醇和75%乙醇洗脱,收集75%乙醇洗脱液,减压浓缩得75%乙醇洗脱物浸膏;(c)步骤(b)中75%乙醇洗脱浸膏用正相硅胶分离,依次用体积比为100:1、60:1、30:1、15:1和1:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到5个组分;(d)步骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离,依次用体积比为20:1、12:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分;(e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离,用体积百分浓度为60%的甲醇水溶液等度洗脱,收集9-12个柱体积洗脱液,洗脱液减压浓缩得到纯的化合物(Ⅰ)。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述大孔树脂为AB-8型大孔吸附树脂。
4.药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1所述的化合物(Ⅰ)和药学上可接受的载体。
5.权利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。
6.权利要求4所述的药物组合物在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。
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