[发明专利]制备R-5-氯-1-氨基茚满

权利要求书

1.本发明公开了一种R-5-氯-1-氨基茚满的制备方法方法，本发明是以5-氯-1-茚酮为起始原料，在醇溶剂中与羟胺及碱反应生成酮肟，酮肟经加氢催化剂催化加氢得5-氯-1-氨基茚满；上步所得5-氯-1-氨基茚满与一定量的手性拆分试剂L-扁桃酸在合适的醇溶液中反应，降温、结晶、抽滤得R-5-氯-1-氨基茚满的L-扁桃酸盐，盐重结晶纯化后，溶解于水中，经碱化、萃取、干燥、浓缩等操作得R-5-氯-1-氨基茚满，且所得R-5-氯-1-氨基茚满的ee值大于99％；所用含L-扁桃酸成分的残液合并一起后，经酸化、萃取、干燥、浓缩等操作可回收L-扁桃酸，其反应方程式如下：

2.根据权利要求1所述一种制备R-5-氯-1-氨基茚满的方法，其特征在于：制备5-氯-1-茚酮肟所用羟胺为盐酸羟胺，所用碱为醋酸钠，反应所用溶剂为甲醇或乙醇。

3.根据权利要求1所述一种制备R-5-氯-1-氨基茚满的方法，其特征在于：酮肟加氢还原制备5-氯-1-氨基茚满所用的加氢催化剂为雷尼镍，其投入质量为5-氯-1-茚酮质量的5%-20%。

4.根据权利要求1所述一种制备R-5-氯-1-氨基茚满的方法，其特征在于：拆分R-5-氯-1-氨基茚满所用拆分剂为L-扁桃酸，原料与拆分剂的投料摩尔比为1:1.0~2.0。

5.根据权利要求1所述一种制备R-5-氯-1-氨基茚满的方法，其特征在于：拆分及重结晶反应所用的溶剂为甲醇或乙醇，原料与溶剂的投料质量比为10~30。

6.根据权利要求1所述一种制备R-5-氯-1-氨基茚满的方法，其特征在于：盐碱化处理所用碱为氢氧化钠溶液或氨水溶液。

7.根据权利要求1所述一种制备R-5-氯-1-氨基茚满的方法，其特征在于：回收拆分剂时，酸化处理所用酸为盐酸或硫酸溶液。