[发明专利]基于4-硫脲基-亚氨基甲基吡啶鎓高氯酸盐的结核病药物：制备和治疗方法

权利要求书

1.一种包含活性成分和药用物质的结核病治疗剂，其中所述活性成分是治疗有效且安全的量的4-硫脲基-亚氨基甲基吡啶鎓高氯酸盐。

2.根据权利要求1所述的结核病治疗剂，其包含以所述制剂的重量百分比表示的5.0-90.0％w/w的4-硫脲基-亚氨基甲基吡啶鎓高氯酸盐和100％w/w的药用赋形剂。

3.根据权利要求1所述的结核病治疗剂，其包含蔗糖、聚维酮、微晶纤维素、胶体二氧化硅、以及乙基纤维素，以所述片芯的重量百分比表示的量为：

-蔗糖：3.1-50.4

-聚维酮：0.9-14.4

-微晶纤维素：1.1-18.0

-胶体二氧化硅：0.2-3.6

-乙基纤维素：0.2-3.6。

4.根据权利要求1所述的结核病治疗剂，其包衣包含甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物、柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、滑石、以及氧化铁染料，以所述片芯的重量百分比表示的量为：

-甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物：3.0-4.0

-乙酸三乙酯：0.8-1.8

-聚乙二醇：0.2-0.4

-滑石：0.9-1.3

-氧化铁染料：0.2-0.3。

5.根据权利要求1所述的结核病治疗剂，其包含量不超过权利要求1所述的结核病治疗剂的重量的90％的至少再有一种的另外的TB药剂。

6.根据权利要求5所述的结核病治疗剂，其包含异烟肼、吡嗪酰胺、利福平、利福布汀、阿米卡星、乙胺丁醇、以及氟喹诺酮抗生素或它们的组合作为另外的TB药剂。

7.根据权利要求1所述的结核病治疗剂，其可以为薄膜包衣片、组合片剂、胶囊剂、粒剂、栓剂、以及混悬剂的形式。

8.一种制备权利要求1-7中任一项所述的结核病药剂的方法，所述方法包括筛分和混合活性成分和目标添加剂的粉末，压缩或润湿，湿混合物制粒，颗粒干燥，干法制粒，撒粉，片芯形成，以及薄膜包衣过程，其中：

a)使用湿法制粒的方法作为制备用于压片的片剂软材的方法；

b)使用压片方法作为制备片芯的方法；

c)使用以水混悬液形式薄膜包衣的方法作为薄膜包衣的方法。

9.一种制备权利要求1-7中任一项所述的结核病治疗剂的方法，所述方法包括成分混合，润湿，制粒，滚轧，薄膜包衣，以及干燥过程，其中：

a)使用通过聚维酮和糖浆的混合物逐步增加颗粒，接着进行所述干燥的方法作为制备粒剂的方法；

b)使用以水混悬液形式的薄膜包衣的方法作为薄膜包衣的方法。

10.一种治疗和/或预防所有形式的肺部和肺外TB的方法，其中以治疗有效量给药权利要求1-7中任一项所述的结核病治疗剂。

11.根据权利要求10所述的方法，其中所述治疗剂通过口服或肠胃外途径给药。

12.根据权利要求10所述的方法，其中权利要求1-4中任一项所述的结核病药物以20mg/kg的单次日剂量给药。