[发明专利]三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别涉及三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途。

背景技术

三七Panaxnotoginseng为五加科植物三七的干燥根及根茎，别名山漆、金不换、田漆、田三七、田七、参三七、血参、人参三七、滇三七等，主产于我国云南、广西等地。本品性温，味甘、微苦，无毒。三七生品能消肿止痛，散瘀止血，熟品能补血活血。三七用于治疗疾病已有悠久的历史，为我国常用的传统名贵药材之一。数千年来为中华民族的繁荣作出了巨大的贡献，并深受世界人民的关注与重视。

如今现代科学技术飞速发展，导致了传统中医药理论的研究手段相对落后，从而与现代科学理论相脱节，使三七的药效资源开发较局限。皂苷作为三七的主要药效物质成分，往往很难以初级皂苷形式直接被人体吸收，而是要经过人体代谢成次级皂苷尤其是稀有人参皂苷，才能被吸收进入血液，发挥药效作用。

生物转化手段具有反应较快、专属性较强、副反应较少的特点，利用了微生物体内复杂的酶系促使三七中原有的化学成分经过结构修饰或活性位点的改变，获得活性更好、毒性更小、药用价值更大的先导化合物，用于新药开发，从而更好地发挥三七药材资源优势，开发具有自主知识产权的新药具有了十分重要的研究意义和社会效益。

三七作为我国传统名贵中药材，同人参一样作为早期的药食同源植物，素有“参中之王”的美誉。具有多种药效物质成分及较强的药理作用，已被广泛开发成多种产品用于临床疾病的治疗。但是同时，三七作为一种传统的中草药，其中多种成分的用途都没有被开发利用。三七皂苷为其主要的活性成分，但依据人参皂苷在体内的代谢规律及其构效关系可知，“人参皂苷”是通过胃肠道吸收后被肠道菌逐级代谢为次级皂苷及苷元吸收进入血液循环后发挥药理作用的，表明，天然人参皂苷结构并不是结构最佳状态。综上所述，如何通过合理的结构修饰手段，将三七中原有的含量较高的人参皂苷进行结构修饰转化成低糖链或新的侧链结构的稀有人参皂苷成为本领域技术人员亟待解决的问题。

发明内容

本发明为解决上述问题，提供了三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途。

本发明的首要目的在于提供一种新的三萜皂苷类化合物。

本发明的另一目的是提供上述三萜皂苷类化合物作为制备抗肿瘤药物的用途。

本发明的再一目的是解决现有技术中所存在的问题，提供一种上述三萜皂苷类化合物的制备方法。

为解决上述问题，本发明采取如下技术方案：

化合物的结构式为：

所述三萜皂苷类化合物为：6-O-β-D-吡喃葡萄糖基-达玛-17β(H)-20(22)(E)–烯-3β,6α,12β,24S,25-五醇。

进一步的，所述的三萜皂苷类化合物是从三七转化产物中提取得到的。

一种制备上述的三萜皂苷类化合物的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

步骤一：三七转化产物的制备：

A种子液制备：

取灵芝种子培养液液体培养基于压力蒸汽灭菌器中于121℃灭菌处理30分钟，冷却后在无菌操作台中接入斜面菌种，于恒温振荡培养箱中于27～29℃，160转/分钟下培养，得澄清星芒状菌球，即得种子液备用；

B转化产物的制备：

取三七药材粉末，加入碳酸钙生长因子和水，混匀，密封并灭菌，于室温下冷却，在无菌操作台内接入所述步骤A制备的所述种子液，避光培养，至容器底部布满菌丝体为止，取出干燥，即得三七转化产物；

步骤二：提取：

取所述步骤B制备的所述三七转化产物，加入4-8倍重量份的70％的乙醇，回流提取3-5次，每次1-3小时，过滤并合并提取液，压缩得稠膏；将所述稠膏加水分散并依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇溶液萃取6～8次，后对萃取液分别减压干燥，得石油醚部分、乙酸乙酯部分和水饱和正丁醇部分；

步骤三：分离纯化：