[发明专利]一种依匹斯汀中间体的制备方法在审
申请号: | 201510482952.6 | 申请日: | 2015-08-10 |
公开(公告)号: | CN105061246A | 公开(公告)日: | 2015-11-18 |
发明(设计)人: | 郑庚修;刘悦;刘庆东;付凯;马志佳;杨柳 | 申请(专利权)人: | 济南大学 |
主分类号: | C07C231/12 | 分类号: | C07C231/12;C07C233/07 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250022 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 依匹斯汀 中间体 制备 方法 | ||
1.一种制备依匹斯汀中间体N-[2-(苯基甲基)苯基]-2-氯乙酰胺(Ⅰ)的方法,其特征在于,包括以下步骤:以2-氨基二苯甲酮为起始原料,经氯乙酰氯酰化得到中间体Ⅱ,再在Zn粉存在下通入HCl气体选择性还原得到中间体Ⅰ,该方法的反应过程如下。
2.根据权利要求1所述的依匹斯汀中间体的合成方法,其特征在于:先酰化后还原,羰基还原为亚甲基采用在Zn粉存在下通入HCl气体进行选择性还原反应。
3.根据权利要求1所述的依匹斯汀中间体的合成方法,其特征在于:所述还原反应的有机溶剂选自下列非极性溶剂中的一种或多种:二氯甲烷、四氯化碳、乙醚、二氧六环、四氢呋喃等,优选二氯甲烷。
4.根据权利要求1所述的依匹斯汀中间体的合成方法,其特征在于:所述还原反应其中间体Ⅱ与Zn粉的摩尔比为1:1~5,优选1:3.5。
5.根据权利要求1所述的依匹斯汀中间体的合成方法,其特征在于:所述还原反应的反应温度为-10~10℃,优选0℃,反应时间为0.5~2h,优选1h。
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