[发明专利]一种依匹斯汀中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201510482952.6 申请日: 2015-08-10
公开(公告)号: CN105061246A 公开(公告)日: 2015-11-18
发明(设计)人: 郑庚修;刘悦;刘庆东;付凯;马志佳;杨柳 申请(专利权)人: 济南大学
主分类号: C07C231/12 分类号: C07C231/12;C07C233/07
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250022 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 依匹斯汀 中间体 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种制备依匹斯汀中间体N-[2-(苯基甲基)苯基]-2-氯乙酰胺(Ⅰ)的方法,其特征在于,包括以下步骤:以2-氨基二苯甲酮为起始原料,经氯乙酰氯酰化得到中间体Ⅱ,再在Zn粉存在下通入HCl气体选择性还原得到中间体Ⅰ,该方法的反应过程如下。

2.根据权利要求1所述的依匹斯汀中间体的合成方法,其特征在于:先酰化后还原,羰基还原为亚甲基采用在Zn粉存在下通入HCl气体进行选择性还原反应。

3.根据权利要求1所述的依匹斯汀中间体的合成方法,其特征在于:所述还原反应的有机溶剂选自下列非极性溶剂中的一种或多种:二氯甲烷、四氯化碳、乙醚、二氧六环、四氢呋喃等,优选二氯甲烷。

4.根据权利要求1所述的依匹斯汀中间体的合成方法,其特征在于:所述还原反应其中间体Ⅱ与Zn粉的摩尔比为1:1~5,优选1:3.5。

5.根据权利要求1所述的依匹斯汀中间体的合成方法,其特征在于:所述还原反应的反应温度为-10~10℃,优选0℃,反应时间为0.5~2h,优选1h。

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