[发明专利]一种总蟾毒内脂PLGA纳米微球冻干制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种总蟾毒内酯PLGA纳米微球冻干制剂，其特征在于，包括以下各组分：总蟾毒内酯、PLGA、冻干保护剂。

2.按照权利要求1所述的总蟾毒内酯PLGA纳米微球冻干制剂，其特征在于，各组分的重量为：总蟾毒内酯1～5份，PLGA5～50份，冻干保护剂0.5-5份。

3.按照权利要求2所述的总蟾毒内酯PLGA纳米微球冻干制剂，其特征在于，各组分的重量为：总蟾毒内酯1份，PLGA10份，冻干保护剂0.5份。

4.根据权利要求1-3所述总蟾毒内酯PLGA纳米微球冻干制剂，其特征在于，所述的高分子聚合物PLGA的分子量为0.5-50000，其乳酸：羟基乙酸单体的摩尔比例为75:25、50:50、25:75中的一种或者几种材料混合。

5.一种权利要求1至4任何一项所述总蟾毒内酯PLGA纳米微球冻干制剂制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)按照所述配比称取各组分，将总蟾毒内酯、PLGA溶于有机溶剂中，作为分散相；

(2)F68水溶液为连续相；

(3)超声环境下将分散相缓慢注入连续相中，形成O/W乳剂，

(4)随即转移至磁力搅拌器上搅拌，使有机溶剂充分挥发后，冰浴条件下搅拌得纳米微球溶液，离心处理，即得总蟾毒内脂PLGA纳米微球。

(5)将总蟾毒内脂PLGA纳米微球加入F68水中，加入冻干保护剂，冷冻干燥得到总蟾毒内酯PLGA纳米微球冻干制剂。

6.按照权利要求5所述制备方法，其特征在于：步骤(1)所述有机溶剂选自二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮或无水乙醇中任意一种或两种以上按照任意比例组成的混合物；优选为二氯甲烷和乙酸乙酯按照任意比例组成的混合物；最优选为，二氯甲烷和乙酸乙酯按照体积比1：1组成的混合物。

7.按照权利要求5所述制备方法，其特征在于所述：步骤(4)的溶剂挥发过程中的搅拌速率为300～15000rpm,温度控制在4℃～40℃；溶剂挥发采用室温蒸发，冰浴条件下搅拌得到纳米微球溶液后，离心，离心速度为3000～12000rpm。

8.按照权利要求5所述的总蟾毒内酯PLGA纳米微球冻干制剂，其特征在于：所述冻干保护剂选自葡萄糖、蔗糖、海藻糖、甘露醇、氯化钠、乳糖、山梨醇、木糖醇、葡聚糖、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、右旋糖酐、甘油或甘氨酸的任意一种或两种以上按照任意比例组成的混合物。