[发明专利]含酸的脂质制剂

权利要求书

1.一种非水性预制剂，其包含以下物质的低粘度混合物：

i)非聚合物缓慢释放基质；

ii)至少一种生物相容性含氧的有机溶剂；

iii)至少一种肽活性剂；以及

iv)至少一种脂溶性酸，其选自苯甲酸、磺酸或氢卤酸；

其中所述肽活性剂与所述脂溶性酸的摩尔比为1∶1至1∶30。

2.权利要求1的非水性预制剂，其包含以下物质的低粘度混合物：

i)基于脂质的缓慢释放基质；

ii)至少一种生物相容性含氧的有机溶剂；

iii)至少一种肽活性剂；以及

iv)至少一种脂溶性酸，其选自苯甲酸、磺酸或氢卤酸；

其中所述肽活性剂与所述脂溶性酸的摩尔比为1∶1至1∶30。

3.权利要求1或2的非水性预制剂，其包含以下物质的低粘度混合物：

a)至少一种中性二酰基脂质和/或生育酚；

b)至少一种磷脂；

c)至少一种生物相容性含氧的有机溶剂；

d)至少一种肽活性剂；以及

e)至少一种脂溶性酸，其选自苯甲酸、磺酸或氢卤酸；

其中所述肽活性剂与所述脂溶性酸的摩尔比为1∶1至1∶30；

其中所述预制剂在与水性流体接触后形成或者能够形成至少一种液晶相结构。

4.权利要求1-3中任一项的非水性预制剂，其包含以下物质的低粘度混合物：

a)至少一种二酰基甘油；

b)至少一种磷脂酰胆碱；

c)至少一种含氧的有机溶剂；

d)至少一种肽活性剂；以及

e)至少一种脂溶性酸，其选自苯甲酸、磺酸或氢卤酸；

其中所述肽活性剂与所述脂溶性酸的摩尔比为1∶1至1∶30；

其中所述预制剂在与水性流体接触后形成或者能够形成至少一种液晶相结构。

5.权利要求1-4中任一项的非水性预制剂，其中所述肽活性剂是GLP-1受体激动剂。

6.权利要求3-5的非水性预制剂，其中组分a)以30-70wt％的水平存在。

7.权利要求3-6的非水性预制剂，其中组分b)以30-60wt％的水平存在。

8.权利要求1-7的非水性预制剂，其中所述有机溶剂以0.1-20wt％的水平存在。

9.权利要求1-7的非水性预制剂，其中所述有机溶剂包含至少一种选自以下的溶剂：乙醇、亚砜或酰胺。

10.权利要求9的非水性预制剂，其中所述有机溶剂包含至少一种选自以下的溶剂：乙醇、DMSO或NMP。

11.权利要求9或10的非水性预制剂，其中所述有机溶剂包含乙醇和丙二醇的混合物、乙醇和DMSO的混合物或乙醇和NMP的混合物。

12.权利要求1-11的非水性预制剂，其中所述预制剂可用手动压力通过19号awg的针头来分配。

13.权利要求1-12的非水性预制剂，其中所述预制剂在20℃时具有1至1000mPas的粘度。

14.权利要求1-13的非水性预制剂，其中所述脂溶性酸选自：苯甲酸、甲磺酸、苯磺酸、甲苯磺酸和盐酸。

15.包含以下物质的低粘度混合物的非水性预制剂在制备用于将肽活性剂递送给人或非人动物体之药物中的用途：

i)非聚合物缓慢释放基质；

ii)至少一种生物相容性含氧的有机溶剂；

iii)至少一种肽活性剂；以及

iv)至少一种脂溶性酸，其选自苯甲酸、磺酸或氢卤酸；

其中所述肽活性剂与所述脂溶性酸的摩尔比为1∶1至1∶30。

16.权利要求15的用途，其中所述非水性预制剂是权利要求1-14中任一项所述的预制剂。