[发明专利]优选含有泊沙康唑和HPMCAS的固体分散体形式的口服药物组合物在审
| 申请号： | 201510421108.2 | 申请日： | 2009-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN104983701A | 公开（公告）日： | 2015-10-21 |
| 发明（设计）人： | L.Y.方;D.哈里斯;G.克里什娜;A.E.小莫顿;R.C.普雷斯蒂皮诺;M.施泰因曼;J.万;H.A.瓦斯金 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | A61K9/20 | 分类号： | A61K9/20;A61K9/48;A61K9/16;A61K9/14;A61K31/496;A61K47/38;A61P31/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 优选 含有 泊沙康唑 hpmcas 固体 散体 形式 口服 药物 组合 | ||
1.热熔体挤出组合物，其包含溶解或分子分散在HPMC-AS中的泊沙康唑。
2.权利要求1的组合物，其中HPMC-AS与泊沙康唑的重量比是1：1至4：1。
3.权利要求1的组合物，其中HPMC-AS与泊沙康唑的重量比是3：1。
4.权利要求2的组合物，具有等于或大于1.2克/毫升的固体密度。
5.用于口服的药物组合物，其包含权利要求1的热熔体挤出组合物的经研磨颗粒。
6.用于口服的药物组合物，其包含权利要求2的热熔体挤出组合物的经研磨颗粒。
7.权利要求5的药物组合物，其包含100mg至400mg的泊沙康唑。
8.权利要求5的药物组合物，其包含100mg的泊沙康唑。
9.权利要求5的药物组合物，其粒度为70微米至300微米。
10.权利要求9的药物组合物，其堆密度等于或大于0.4克/毫升。
11.权利要求5的药物组合物，其堆密度等于或大于0.6克/毫升。
12.权利要求11的药物组合物，其堆密度为0.6克/毫升至0.7克/毫升。
13.权利要求6的药物组合物，其具有70微米至300微米的经研磨的粒度范围和等于或大于0.4克/毫升的堆密度。
14.权利要求13的药物组合物，其包含100mg至400mg的泊沙康唑。
15.权利要求1的药物组合物，其中HPMC-AS:泊沙康唑比是95重量% HPMC-AS: 5重量%泊沙康唑至50重量% HPMC-AS: 50重量%泊沙康唑。
16.权利要求5的药物组合物，其中HPMC-AS:泊沙康唑比是95重量% HPMC-AS: 5重量%泊沙康唑至50重量% HPMC-AS: 50重量%泊沙康唑。
17.权利要求5的药物组合物，包含约100mg至约400mg的泊沙康唑，其口服给药于禁食状态的人时，提供一种或者两种下列PK中值参数：(a)等于或者大于300纳克/毫升的Cmax；(b)等于或者大于10,000小时.纳克/毫升的AUC(tf)。
18.权利要求5的药物组合物，其为片剂剂型。
19.权利要求5的药物组合物，其为胶囊剂型。
20.权利要求5的药物组合物在制备用于治疗有此需要的患者中真菌感染的药物中的用途。
21.权利要求20的用途，其中该组合物包含100mg至400mg的泊沙康唑。
22.权利要求20的用途，其中该患者是嗜中性白血球减少症患者。
23.权利要求21的用途，其中该患者是嗜中性白血球减少症患者。
24.制备包含泊沙康唑和羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯的组合物的方法，该方法包括：
（a）以1:1 (HPMC-AS:泊沙康唑)至4:1 (HPMC-AS:泊沙康唑)的比率干掺合HPMC-AS和泊沙康唑以形成均匀掺合物；
（b）将步骤“a”中制成的掺合物加热至低于该混合物中存在的HPMC-AS的玻璃化转变温度和高于该混合物的熔化温度的温度，由此形成熔体，任选同时掺合该掺合物；和
（c）冷却步骤“b”中形成的熔体，由此提供包含溶解或分子分散在HPMC-AS中的泊沙康唑的固体组合物。
25.权利要求24的方法，其中，在步骤“b”和“c”之间，挤出该熔体以提供具有所需横截面形状的挤出物。
26.权利要求24或权利要求25的方法，其中由该方法提供的固体组合物具有大于1.2克/毫升的固体密度。
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