[发明专利]一种复合磷酸酯酶缓释胶囊及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体地说是一种复合磷酸酯酶缓释胶囊及制备方法。

背景技术

近年来，随着人们生活方式及膳食结构的改变，由肥胖等因素所致的高脂血症性脂肪肝(非酒精性脂肪肝)的发病率日益增加，并有可能发展成脂肪性肝炎、脂肪性肝硬化，目前尚无确切的治疗方案。大麦芽根是啤酒生产的副产物，而复合磷酸酯酶则是从其中提取分离的具有生物活性的复合酶制剂，主要包括磷酸二酯酶、磷酸酯酶、核糖核酸酶、脱氧核糖核酸酶、核苷酸酶、蛋白水解酶、精氨酸酯酶和淀粉酶等十余种酶类，为褐黄色细粉，含水量在10％以下，在微碱性溶液中溶解较好。具有促进食欲、增强体质、改善机体代谢、提高受损肝细胞的再生能力等功能，用于迁延性肝炎、慢性肝炎、早期肝硬化等的辅助治疗剂。速释制剂的服用方法为一日三次，1-2个月为一疗程，服药周期长，次数多，病人的依从性比较差。

发明内容

为了克服速释制剂服药次数多的缺陷，本发明将复合磷酸酯酶制成复合磷酸酯酶缓释胶囊，该缓释胶囊口服后在消化道内按程序释放药物，稳定而持久的保持人体内的有效血药浓度，减少病人每天的服药量及服药次数，提高了病人的依从性。

本发明目的是由以下技术方案实现的：

一种复合磷酸酯酶缓释胶囊，该缓释胶囊包括：复合磷酸酯酶、缓释材料和其他药用辅料，其中各组份重量比为：

复合磷酸酯酶      25～35％

缓释材料          25～35％

其他药用辅料      余量。

进一步的本发明目的还可以由以下技术方案实现：

一种复合磷酸酯酶缓释胶囊，缓释材料包括：乙基纤维素、聚丙烯酸树脂、聚乙烯中的至少一种。

一种复合磷酸酯酶缓释胶囊，其他药用辅料包括：成丸辅料、增塑剂、致孔剂。

一种复合磷酸酯酶缓释胶囊，成丸辅料包括：微晶纤维素、羟甲基纤维素钠中的至少一种。

一种复合磷酸酯酶缓释胶囊，增塑剂包括：蓖麻油，甘油酯，琥珀酸酯中的至少一种。

一种复合磷酸酯酶缓释胶囊，致孔剂包括：羟丙甲纤维素，聚乙二醇中的至少一种。

本发明还提供了一种复合磷酸酯酶缓释胶囊的制备方法，制备步骤包括：

1)备料：按照所述的一种复合磷酸酯酶缓释胶囊各组分重量配比备料，复合磷酸酯酶低温粉碎过200目筛，成丸辅料粉碎过100目筛；

2)复合磷酸酯酶含药微丸的制备：采用挤出-滚圆法制备工艺，包括如下步骤：①湿法制粒，将复合磷酸酯酶、成丸辅料混合均匀，湿法制粒；②将步骤①所得颗粒通过挤出滚圆机制备含药微丸；

3)复合磷酸酯酶缓释微丸的制备：采用稳定的流化床底喷包衣工艺，将缓释材料、增塑剂、致孔剂用质量浓度为70％～80％的酒精溶解，得包衣溶液，酒精的用量为所用缓释材料、增塑剂、致孔剂重量的10倍，将包衣溶液喷至步骤2)所得含药微丸上，制成缓释微丸；

4)装囊：将步骤3)所得缓释微丸通过装囊机装囊，规格为复合磷酸酯酶含量50～200mg/粒。

进一步的，一种复合磷酸酯酶缓释胶囊的制备方法，复合磷酸酯酶缓释微丸的制备工艺参数为：进风温度为40～45℃，物料温度为35～40℃，供液转速为60rpm，风机频率为25Hz，雾化压力为0.12Mpa。

本发明的有益效果为：

本发明的复合磷酸酯酶缓释胶囊，体内实现持久、缓慢的释放药物，血药浓度平稳，波动小，从而降低给药频率，提高患者依从性。通过控制有效药物成分在血液中的浓度以便维持药效，减少药物释放达峰次数，对患者的脏器还有一定保护。本发明所得含药微丸具有粒度均匀，粒径分布带窄，圆整度好，强度高，密度大，表面光滑，产品收得率高等优点。本发明工艺简单，重现性好，易于工业化生产；成本低，有利于降低产品价格。

具体实施方式：

根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明而不应当也不会限制权利要求书中所详细描述的本发明。

实施例1

一种复合磷酸酯酶缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量比为：

一种复合磷酸酯酶缓释胶囊的制备方法，具体步骤包括：

1)备料，按照所述的一种复合磷酸酯酶缓释胶囊各组分重量配比备料，复合磷酸酯酶低温粉碎过200目筛，成丸辅料粉碎过100目筛；