[发明专利]双嘧啶碱基三环核苷类化合物、其制备方法及应用在审
| 申请号： | 201510413705.0 | 申请日： | 2015-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN105001290A | 公开（公告）日： | 2015-10-28 |
| 发明（设计）人： | 刘宏民;王彦超;郭美丽;王帅;赵明礼 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H1/00;A61K31/7068;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 碱基 核苷 化合物 制备 方法 应用 | ||
【说明书】：
技术领域
本发明涉及一类新型双嘧啶碱基三环核苷类化合物、其合成方法及药物用途，属于药物化学领域。
技术背景
肿瘤是一种严重危害人类健康的常见疾病，尤其恶性肿瘤具有发病率高、死亡率高的特点。肿瘤的治疗方法有手术治疗、放射治疗和药物治疗(化学治疗)。目前，化学治疗仍然是临床上治疗多种类型恶性肿瘤的主要手段。因此，寻找新的化学治疗药物是治疗恶性肿瘤的重要任务。
核苷类化合物在抗肿瘤治疗领域发挥着重大作用，目前临床使用的许多抗肿瘤药物属于核苷类化合物，例如阿糖胞苷、吉西他滨和卡培他滨等。核苷类化合物一般由糖基部分和碱基部分构成，分别对糖基部分和碱基部分进行结构修饰与改造，就可以合成多种核苷类化合物，进而研究这类化合物的生物活性，有利于我国自主知识产权药物的研发。
发明内容
基于上述，本发明目的之一是提供一类新型的具抗肿瘤活性的双嘧啶碱基三环核苷化合物；目的之二是提供该类化合物的制备方法；目的之三是提供该类化合物在制备抗肿瘤药物方面的应用。
本发明所述的一类双嘧啶碱基三环核苷化合物，具有如下结构通式：
其中R1为OH时，R2选自H，F，Cl，Br，I和CH3；R1为NH2时，R2选自H，F。
所述具结构通式(K)的化合物中的R1和R2为下表所述：
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