[发明专利]双嘧啶碱基三环核苷类化合物、其制备方法及应用

权利要求书

1. 一类双嘧啶碱基三环核苷化合物，其特征在于，具有如下结构通式K：

其中R₁为OH时，R₂选自H，F，Cl，Br，I和CH₃；R₁为NH₂时，R₂选自H，F。

2. 如权利要求1所述的双嘧啶碱基三环核苷化合物，其特征在于，选如下化合物：

化合物3b：R₁ 为OH，R₂为F；化合物3d：R₁ 为OH，R₂为Br。

3. 制备如权利要求1所述的双嘧啶碱基三环核苷化合物的方法，其特征在于，包含下列步骤：（1）在有机溶剂中，将化合物1与三甲基硅基保护的嘧啶在催化剂的作用下反应，得到化合物2；（2）在溶剂中，将化合物2在碱的作用下脱去乙酰基得到化合物3；

步骤（1）所述有机溶剂选自无水乙腈、无水二氯甲烷、无水1,2-二氯乙烷、无水四氢呋喃或无水乙醚；

所述嘧啶选自尿嘧啶、5-氟尿嘧啶、5-氯尿嘧啶、5-溴尿嘧啶、5-碘尿嘧啶、胸腺嘧啶、胞嘧啶或5-氟胞嘧啶；

所述催化剂选自无水氯化锌、无水三氟化硼、无水四氯化锡、三甲硅基三氟甲磺酸酯或无水四氯化钛；

步骤（2）所述溶剂选自甲醇、乙醇或水；

步骤（2）所述碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钾或氨气。

4.如权利要求1所述的双嘧啶碱基三环核苷化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，以其为活性成份，将其用于制备治疗乳腺癌、食管癌、胃癌、甲状腺癌、肺癌、肝癌、胰腺癌、结肠癌、直肠癌、小肠癌、前列腺癌、膀胱癌、睾丸癌、肾癌、子宫癌、卵巢癌、子宫颈癌或白血病药物中。