[发明专利]一种恩诺沙星注射液及其制备方法有效
申请号: | 201510392134.7 | 申请日: | 2015-07-06 |
公开(公告)号: | CN105193709B | 公开(公告)日: | 2017-12-12 |
发明(设计)人: | 崔耀明;成建国;樊克锋;李宇伟;林莉;唐桂芬;汤法银;郭永刚;周延州;娄飞 | 申请(专利权)人: | 河南牧业经济学院 |
主分类号: | A61K9/08 | 分类号: | A61K9/08;A61K31/496;A61K47/10;A61K47/26;A61P31/04 |
代理公司: | 北京智汇东方知识产权代理事务所(普通合伙)11391 | 代理人: | 康正德,孙晓芳 |
地址: | 450046 河南省郑州*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 恩诺沙星 注射液 及其 制备 方法 | ||
技术领域
本发明属于兽药技术领域,涉及畜牧水产疾病防治的抗菌药物, 具体为一种恩诺沙星注射液及其制备方法。
背景技术
恩诺沙星(Enrofloxacin),又名恩氟奎林羧酸,分子式: C19H22FN3O3,属于氟奎诺酮类(Fluoroquinolones)之化学合成抑菌剂, 为微黄色或淡黄色结晶性粉末,味苦,不溶于水,易溶于氢氧化钠溶 液、甲醇及氰甲烷等有机溶剂。是新一代奎诺酮类抗菌药物的代表, 是畜牧水产疾病防治的专用新药,它不仅保留了奎诺酮类药物光谱、 高效、低毒以及吸收良好,给药方便的特点,而且对多种细菌引起的 各种感染有显著疗效,特别是对各种霉形体的杀伤力显著高于奎诺酮 类其他药物和各种已使用多年的泰乐菌素、泰牧霉素等药物。
目前兽药临床中常见的恩诺沙星剂型有片剂、可溶性粉、溶液剂、 注射剂等。但由于恩诺沙星本身具有强烈的刺激性苦味,适口性差, 不便于口服给药。恩诺沙星还有一种特殊的不良气味,而人的嗅觉难 以发觉。但猪的嗅觉是人的上百倍,特别是小猪的更为敏感。而市面 上常见的粉剂及所谓的包衣技术不能有效掩盖其苦味,导致猪群拒 食,采食量下降。如猪群生病食欲差,再加上恩诺沙星的苦味,采食 量也会大量下降,更难达到预期的治疗效果。而一般注射剂溶液剂 (pH10~13)由于其pH值偏高,注射时刺激性大,给药时引起动物应激 大,尤其是患病幼畜,应激性大会导致其猝死,得不偿失,同时目前 恩诺沙星在临床使用中发现有耐药性产生,现有的注射液在使用时需 要加大注射剂量。因此高浓度的恩诺沙星注射液在畜禽群体疾病防治 实践中有实际的需求,但是现有的高浓度恩诺沙星溶液存在着pH值 偏高、不稳定、刺激性大、疼痛等问题。
发明内容
本发明针对现有恩诺沙星注射液存在的浓度低、刺激性大等问 题,目的在于提供一种恩诺沙星注射液,克服了由于注射液含量低、 pH值较高而引起的动物应激反应大、需多次给药等问题。
本发明具体通过以下技术方案实现:
一种恩诺沙星注射液,按重量百分含量包括:10~20%恩诺沙星、 10~20%聚乙二醇400、10~20%葡甲胺、20%氢氧化钠,其余为注射 用水。
优选的,一种恩诺沙星注射液,按重量百分含量包括:20%恩诺 沙星、20%聚乙二醇400、20%葡甲胺、20%氢氧化钠,其余为注射 用水。
本发明利用葡甲胺的助溶作用,使葡甲胺(N-甲基-D-葡糖胺) 与恩诺沙星成盐,既促进了恩诺沙星的溶解还减少了氢氧化钠的使用 量,降低了该注射液的pH值。高分子物质聚乙二醇400具有的分散 性促溶作用,以及适宜的pH范围,共同作用使得恩诺沙星溶液稳定 可控。
本发明还提供了所述恩诺沙星注射液的制备方法,包括以下步 骤:量取适量的注射用水加热至80~100℃,加入处方量的葡甲胺搅 拌溶解,再加入处方量的聚乙二醇400搅拌溶解后,加入处方量的恩 诺沙星搅拌溶解,用适量的20%氢氧化钠溶液滴加至澄清,搅拌均匀, 调节pH值至9.5~10.5,注射用水补足至处方量。粗滤,精滤,充氮 气灌封,121℃热压灭菌20分钟,灯检,包装。
本发明的有益效果为:1)混合溶剂降低了高浓度恩诺沙星溶液 的pH值。选取了最佳混合溶剂的配比,利用葡甲胺的助溶作用,使 葡甲胺(N-甲基-D-葡糖胺)与恩诺沙星成盐,既促进了恩诺沙星的 溶解还减少了氢氧化钠的使用量,降低了该注射液的pH值;2)混 合溶剂保持了高浓度恩诺沙星溶液的稳定性。注射液中葡甲胺与恩诺 沙星成盐形成的助溶作用,高分子物质聚乙二醇400具有的分散性促 溶作用,以及适宜的pH范围,共同作用使得恩诺沙星溶液稳定可控。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明做进一步的说明,以下所述,仅是对本 发明的较佳实施例而已,并非对本发明做其他形式的限制,任何熟悉 本专业的技术人员可能利用上述揭示的技术内容加以变更为同等变 化的等效实施例。凡是未脱离本发明方案内容,依据本发明的技术实 质对以下实施例所做的任何简单修改或等同变化,均落在本发明的保 护范围内。
实施例1
每100ml恩诺沙星注射液,通过以下步骤制备得到:
1)称取20g氢氧化钠溶于100ml注射用水形成20%氢氧化钠溶 液,备用;
2)称取20g葡甲胺和20ml聚乙二醇400,依次分别溶于70ml、 80℃的注射用水中,完全溶解得到混合溶剂;
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