[发明专利]一种替米沙坦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510390961.2 | 申请日： | 2015-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN104974096B | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 李新法;崔大鹏 | 申请（专利权）人： | 威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/18 | 分类号： | C07D235/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 替米沙坦 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种2- 正丙基-4- 甲基-6-(1’- 甲基苯并咪唑-2- 基) 苯并咪唑的制备方法，其特征在于，以2- 正丙基-4- 甲基-6- 羧基苯并咪唑与 N- 甲基邻苯二胺盐为原料，采用磺酸催化的反应体系；反应体系在有机溶剂中回流分水，将环合生成的水随时去除；有机溶剂选自异戊醇、甲苯或二甲苯。
2.权利要求1 所述制备方法，其特征在于，所述磺酸选自苯磺酸，甲磺酸和对甲苯磺酸，2- 正丙基-4- 甲基-6- 羧基苯并咪唑与磺酸的摩尔比为1:0.8~1.5。
3.权利要求1 所述制备方法，其特征在于，所述磺酸选自苯磺酸，甲磺酸和对甲苯磺酸，2- 正丙基-4- 甲基-6- 羧基苯并咪唑与磺酸的摩尔比为1:1。
4.权利要求1 所述制备方法，其特征在于，2- 正丙基-4- 甲基-6- 羧基苯并咪唑与有机溶剂的重量比为1:2~4。
5.权利要求1 所述制备方法，其特征在于，反应温度为120℃ ~150℃，反应时间为8~12h。
6.权利要求1 所述制备方法，其特征在于，反应结束后，向体系中加碱性水溶液调整pH至3~5 范围, 析出固体后过滤。
7.权利要求6 所述制备方法，其特征在于，所述的碱性水溶液选自氢氧化钠水溶液或氨水溶液。
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