[发明专利]阿尼西坦缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物技术领域，特别涉及一种阿尼西坦缓释片及其制备方法。

背景技术

老年痴呆是一种慢性退行性脑部神经系统疾病，能够导致患者的记忆下降，学习、理解、判断等能力下降。目前尚无药物能阻止老年痴呆的进程，但是有一些药物能够改善疾病的某些症状，延缓疾病的发展进程，从而达到改善和提升生活质量的效果，例如阿尼西坦、他克宁、多奈哌齐、石杉碱甲等等。

我国已进入老龄化社会，目前60岁以上人口为1.2亿，占全国总人口的10％以上，其中80岁以上人群中20％有痴呆症状。目前我国已有痴呆病人500余万，预计到2025年，我国60岁以上人口将占总人口的20％以上。随着老龄人口的增多，老年痴呆将给我们带来沉重的社会和经济压力。老年痴呆症作为老年人常见的精神疾病，给政府、社会和患者家庭带来巨大的卫生服务压力，已引起广泛关注。据介绍，与发达国家相比，我们所面临的难题是：我国人口基数大，预示着老年痴呆患者将人数众多。我国在经济欠发达、社会保障机制尚不健全的情况下就进入老龄社会，老年痴呆患者大幅增加不只是给患者家庭带来沉重负担，也会影响到国家经济发展和社会稳定。

老年痴呆症的病因及其防治是一个非常复杂的问题,现代医学对它的研究已深入到基因、分子水平，但仍不能揭示其确切的病因和发病机制。因此，目前的治疗方法仅限于用药物干扰病情的进展,缓解患者症状，不能使其从根本上得以治疗。常用的治疗药物有钙离子拮抗剂、胆碱能药物、脑血循环促进剂、脑细胞代谢激活物等等。

阿尼西坦对轻中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨海默病、脑卒中后不同程度的轻中度认知和行为障碍、中老年良性记忆障碍有较明显的治疗作用。目前，阿尼西坦的市售剂型主要有片剂、颗粒剂和分散片，多为常规剂型，均存在服用剂量大、半衰期较短、服药次数较多等缺陷，给老年痴呆疾病的治疗和患者服药带来诸多不便。

缓释制剂指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。缓释制剂能够降低给药频率，方便患者服用，可以提高疗效，减少血药浓度波动，减少毒副作用。

目前，国内尚无阿尼西坦缓释制剂上市，其原因主要在于阿尼西坦的吸收过于迅速，半衰期较短，其缓释制剂的制备难度较大，而制备适合老年痴呆患者服用的缓释制剂尤为困难。

发明内容

本发明的目的在于克服上述现有技术中存在的缺点与不足，提供一种阿尼西坦缓释片。

本发明的另一目的在于提供上述的尼西坦缓释片的制备方法。所述的制备方法采用湿法制粒，颗粒烘干、整粒后，加入适量润滑剂混匀、压片即得；通过这种制备方法，阿尼西坦缓释片可以有效地运用于医药领域。

本发明的目的通过下述技术方案实现：一种阿尼西坦缓释片，包括以下重量份数比的组分：

所述的缓释骨架材料为海藻酸钠/凹土复合物、HPMC-K15M、羟丙基纤维素、海藻酸钠420、乙基纤维素M7、聚醋酸乙烯酯/聚乙烯吡咯烷酮混合物、硬脂酸、氢化蓖麻、HPMC和蜡质888的混合骨架、羟丙基-β-环糊精(HPC)及聚乙二醇(PEG)混合骨架中的一种或两种混合使用。

所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或多种。

所述的致孔剂为微晶纤维素或羧甲基壳聚糖季铵盐。

所述的助流剂为滑石粉、微粉硅胶中的一种或多种。

所述的粘合剂为10％淀粉-85％乙醇溶液、2％HPMC-85％乙醇溶液、75％乙醇溶液、85％乙醇溶液、95％乙醇溶液中的一种或多种。

上述的阿尼西坦缓释片，优选的组分配方为：

上述的阿尼西坦缓释片，另一种优选的组分配方为：

上述的阿尼西坦缓释片的制备方法，包括以下步骤：

(1)将阿尼西坦、缓释骨架材料、润滑剂、致孔剂、助流剂分别过40-100目筛备用；

(2)制备干颗粒A：将阿尼西坦，粘合剂混合均匀后，倒入流化床中，调节进风温度35-50℃，用润湿液进行喷雾制粒，喷雾结束后，冷却至室温20-30℃后出料，将物料过16-24目筛(优选18-20目筛)，得干颗粒A；所述润湿液为30～99％的乙醇水溶液；