[发明专利]一种十四烷基硫酸钠注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种十四烷基硫酸钠注射液及其制备方法。

背景技术

静脉曲张是指由于血液淤滞、静脉管壁薄弱等因素，从而导致的静脉迂曲和扩张。静脉曲张最常发生的部位在下肢。下肢静脉曲张作为静脉系统最重要的疾病，发病情况一直居高不下，国内发病率高达9.6％。据文献报道，意大利、法国、西班牙和南威尔士等国的发病率达到了30％，平均每3个人中就有一个人患有下肢静脉曲张。

下肢静脉曲张的治疗方式之前主要是通过手术抽离，而随着人们对生活质量要求的提高，手术抽离方式逐渐被淘汰，药物治疗成为主流。近年来药物治疗下肢静脉曲张的方法主要是硬化剂注射治疗，通过将硬化剂直接注入病变血管内，形成纤维组织而闭合管腔或静脉的中央管道，从而达到祛除病变血管的效果。

十四烷基硫酸钠以其疗效高和副作用小的优点使硬化剂注射治疗取得了突破性的进展。十四烷基硫酸钠结构式如下式I所示：

近年来，十四烷基硫酸钠在国外被大量应用于临床治疗下肢静脉曲张，且疗效显著。但国内对十四烷基硫酸钠的系统使用和开发一直在研究中。由于原料的不稳定导致了注射液活性成分含量不足，十四烷基硫酸钠注射液的成熟产品一直未被开发出来。因此，开发出一种能够用于治疗下肢静脉曲张的十四烷基硫酸钠注射液的成熟产品成为了本领域亟待解决的问题。

发明内容

本发明要解决的技术问题是为了克服现有技术中治疗下肢静脉曲张的十四烷基硫酸钠注射液稳定性差、活性成分含量不足等缺陷，而提供了一种十四烷基硫酸钠注射液及其制备方法。本发明的十四烷基硫酸钠注射液的制备方法步骤简单、操作方便、利于工业化生产。本发明的十四烷基硫酸钠注射液稳定性好、活性成分含量高、符合药典标准要求、具有临床应用的潜力。

本发明通过以下技术方案解决上述技术问题。

本发明提供了一种十四烷基硫酸钠注射液，其原料配方包括如下组分：磷酸氢二钠、十四烷基硫酸钠、苯甲醇、水和pH调节剂；所述十四烷基硫酸钠注射液的pH＝7.5～7.9。

所述十四烷基硫酸钠注射液，其原料配方由如下组分所组成：磷酸氢二钠、十四烷基硫酸钠、苯甲醇、水和pH调节剂；所述十四烷基硫酸钠注射液的pH＝7.5～7.9。

较佳地，所述原料配方中，所述苯甲醇的质量占所述十四烷基硫酸钠注射液总质量的2％～8％，更佳地为3％～6％，例如4％和5％。

较佳地，所述原料配方中，所述磷酸氢二钠的质量占所述十四烷基硫酸钠注射液总质量的0.2％～2％；更佳地为0.4％～0.9％，例如0.5％。

较佳地，所述原料配方中，所述十四烷基硫酸钠的质量占所述十四烷基硫酸钠注射液总质量的0.5％～5％；更佳地为1％～3％，例如1.2％。

较佳地，所述原料配方中，所述pH调节剂的质量占所述十四烷基硫酸钠注射液总质量的0.01％～0.08％；更佳地为0.02％～0.06％。

较佳地，所述原料配方中，所述pH调节剂为氢氧化钠和/或磷酸二氢钠。

较佳地，所述原料配方中的水为注射用水。

本发明中，按照本领域常识，所述磷酸氢二钠可以是其水合物的形式，也可以是无水磷酸氢二钠。所述水合物可为磷酸氢二钠的二水合物、七水合物和十二水合物中的一种或多种。

本发明还提供了一种所述十四烷基硫酸钠注射液的制备方法，其包括如下步骤：将pH＝8.4～8.8的所述磷酸氢二钠的水溶液与所述苯甲醇的混合液，与所述十四烷基硫酸钠混合均匀，加入所述pH调节剂使混合体系的pH至7.5～7.9，即可。

较佳地，所述磷酸氢二钠的水溶液与所述苯甲醇的混合液的pH＝8.5～8.7，例如8.6。

较佳地，所述十四烷基硫酸钠注射液的制备方法，还包括如下步骤：将所述苯甲醇加入到所述磷酸氢二钠的水溶液中，然后加入所述十四烷基硫酸钠，再加入所述pH调节剂使混合体系的pH至7.5～7.9，即可。

更佳地，所述十四烷基硫酸钠注射液的制备方法，还包括如下步骤：将所述苯甲醇加入到所述磷酸氢二钠的水溶液中，然后加入所述十四烷基硫酸钠并搅拌分散，再加入所述pH调节剂使混合体系的pH至7.5～7.9，即可。

更佳地，所述十四烷基硫酸钠注射液的制备方法，还包括如下步骤：将所述苯甲醇加入到所述磷酸氢二钠的水溶液中并搅拌溶解，然后加入所述十四烷基硫酸钠并搅拌分散，再加入所述pH调节剂使混合体系的pH至7.5～7.9，即可。

较佳地，所述“使混合体系的pH至7.5～7.9”为使混合体系的pH至7.5～7.7。