[发明专利]一类芳香醛腙修饰的维生素D2衍生物、合成及其应用有效
| 申请号: | 201510314400.4 | 申请日: | 2015-06-09 |
| 公开(公告)号: | CN104945296A | 公开(公告)日: | 2015-09-30 |
| 发明(设计)人: | 方志杰;汪熙 | 申请(专利权)人: | 南京理工大学 |
| 主分类号: | C07C401/00 | 分类号: | C07C401/00;A61K31/592;A61P35/00 |
| 代理公司: | 南京理工大学专利中心 32203 | 代理人: | 邹伟红;朱显国 |
| 地址: | 210094 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一类 芳香 修饰 维生素 sub 衍生物 合成 及其 应用 | ||
1.一类基于芳香醛腙修饰的维生素D2衍生物,其特征在于,结构如下:
2.如权利要求1所述的维生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:
将化合物4溶于无水乙醇中,加入芳香醛单腙化合物,在冰醋酸催化下,加热到50-70℃下搅拌反应,反应结束后经萃取、提纯得到目标化合物,其中,化合物4结构如下:
3.如权利要求2所述的维生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,芳香醛单腙化合物为苯甲醛单腙、水杨醛单腙或3-甲氧基苯甲醛单腙中的任意一种。
4.如权利要求2所述的维生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,化合物4与芳香醛单腙化合物的摩尔比为1:2,化合物4与冰醋酸的摩尔比为1:0.01。
5.如权利要求2所述的维生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,搅拌反应时间不少于2小时。
6.如权利要求2所述的维生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,萃取采用乙酸乙酯,提纯采用柱层析纯化,其中,柱层析纯化采用的硅胶为300-400目,采用的洗脱液为石油醚与乙酸乙酯的混合溶液。
7.如权利要求1所述的基于芳香醛腙修饰的维生素D2衍生物在抑制人乳腺癌细胞MCF-7上的应用。
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