[发明专利]包含大环酯类化合物和siRNA的组合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201510287200.4 | 申请日： | 2015-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN104940952A | 公开（公告）日： | 2015-09-30 |
| 发明（设计）人： | 崔坤元;梁东;陈波 | 申请（专利权）人： | 厦门成坤生物技术有限公司 |
| 主分类号： | A61K48/00 | 分类号： | A61K48/00;A61K47/22;A61P1/16;A61P31/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 361027 福建省厦门*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 大环酯类 化合物 sirna 组合 及其 制备 方法 | ||
1.一种包含大环酯类化合物和siRNA的组合物，其特征在于，组合物包含siRNA序列和大环酯类化合物。
2.如权利要求1所述的包含大环酯类化合物和siRNA的组合物，其特征在于，还包含磷脂和胆固醇-聚乙二醇中的一种或两种以上的组合。
3.如权利要求1所述的包含大环酯类化合物和siRNA的组合物，其特征在于，按照质量份数计算，所述的siRNA1-5份和大环酯类化合物化合物2-5份。
4.如权利要求1所述的包含大环酯类化合物和siRNA的组合物，其特征在于，所述的siRNA序列为HBV siRNA：
正义链:[mC]CG[mU]GUG[mC]ACUUCGCUU[mC]A[dT][dT]；
反义链:UGAAGCGAAGUG[mC]A[mC]ACGGUC。
5.如权利要求1所述的包含大环酯类化合物和siRNA的组合物，其特征在于，按照质量份数计算，所述的siRNA序列1-5份、大环酯类化合物化合物1-5份，磷脂0-3和脂质-聚乙二醇1-10。
6.如权利要求1所述的包含大环酯类化合物和siRNA的组合物，其特征在于，按照质量份数计算，所述的siRNA1份、大环酯类化合物化合物2份，磷脂0.5份和脂质-聚乙二醇3份。
7.如权利要求1所述的包含大环酯类化合物和siRNA的组合物，其特征在于，
所述大环酯类化合物为T2C1化合物，所述磷脂选自DPPE、DPPC、DPPG、磷脂酰乙醇胺、卵磷脂，磷脂酰肌醇和心肌磷脂中的一种或几种；
所述脂质-聚乙二醇选自胆固醇-聚乙二醇、双肉豆蔻酰基甘油聚乙二醇、1,2-二亚油酰基-顺-甘油-3-磷酸乙醇氨、双棕榈酰基甘油聚乙二醇和双硬脂基甘油聚乙二醇中的一种或几种。
8.如权利要求1所述的包含大环酯类化合物和siRNA的组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将所述siRNA序列溶解于水或含有9％蔗糖的水中，得溶液一；
(2)称取大环酯类化合物、磷脂、胆固醇或/和脂质-聚乙二醇，并将这些组分溶解于溶剂中得溶液二；
(3)将溶液一与溶液二相互混合均匀后，于室温下进行真空抽滤，使其中的溶剂逐渐蒸发；
(4)待大部分的溶剂蒸发后，进行均质，得到悬浮液；
(5)再对悬浮液进行高压均质、冻干，形成干燥物，即得所述包含大环酯类化合物和siRNA的组合物。
9.如权利要求8所述的用于治疗乙型病毒性肝炎的siRNA组合物的制备方法，其特征在于，所述溶液一与溶液二的体积比为1:(0.25-0.8)。
10.如权利要求8所述的包含大环酯类化合物和siRNA的组合物的制备方法，其特征在于，所述溶剂为甲醇、乙醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯中的一种或两种以上的组合。
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