[发明专利]一种治疗胃溃疡的药物泮托拉唑钠组合物片剂

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种治疗胃溃疡的药物泮托拉唑钠组合物片剂。

背景技术

泮托拉唑钠为质子泵抑制剂，通过与胃壁细胞的H⁺-K⁺ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制胃酸产生的最后步骤。该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。H⁺-K⁺ATP酶的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。泮托拉唑钠是继奥美拉唑和兰索拉唑之后第三个上市的质子泵抑制剂。由于泮托拉唑钠在吡啶环和苯并咪唑环上的取代基团与奥美拉唑及兰索拉唑有所不同，从而决定了它在生化、药代动力学和药理学性质的差异，使其具有更强的选择性和特异性。

现有技术中，针对泮托拉唑钠的晶型及水合物，已经有不少研究：

专利申请02109182.X涉及抗消化溃疡药物(±)5-二氟甲氧基-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑的左旋(-)和右旋(+)对映体的盐，即S(-)泮托拉唑钾、钠、镁、钙、锌盐R(+)泮托拉唑钾、钠、镁、钙、锌盐。还提供了S(-)泮托拉唑和R(+)泮托拉唑的一种新制备方法，以氯仿或乙腈作溶剂，在Sharpless试剂存在下进行手性氧化制得，在与氢氧化钾、碳酸钾等反应得到。

ZL201110228921.X公开了一种泮托拉唑钠化合物，该泮托拉唑钠化合物为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图中特征峰在2θ为12.5°、12.6°、13.2°、16.2°、17.3°显示。

ZL201210306449.1涉及一种泮托拉唑钠晶型，采用X-衍射粉末衍射测定，其图谱以2θ角表示的特征峰依次为9.5°、10.4°、11.6°、13.1°、13.8°、14.2°、15.0°、15.3°、15.9°、16.5°、17.5°、18.0°和18.2°。

为了进一步提高泮托拉唑钠的性能，提高片剂临床实际应用的效果，特提出本发明。

发明内容

本发明的发明目的在于提供一种治疗胃溃疡的药物泮托拉唑钠组合物片剂。

本发明采用的技术方案为：

一种治疗胃溃疡的药物泮托拉唑钠组合物片剂，其特征在于，所述的组合物片剂由片芯、隔离层和肠溶层组成；所述的泮托拉唑钠为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。

作为优选，以重量份计，所述片芯由0.4重量份的泮托拉唑钠、0.2-0.3重量份的羧甲淀粉钠、0.1-0.18重量份的磷酸氢钙、0.2-0.3重量份的乳糖F100、0.2-0.36重量份的微晶纤维素102、0.005-0.015重量份的硬脂酸镁组成。

作为优选，以重量份计，所述隔离层是将0.04-0.06重量份的薄膜包衣预混剂溶解于0.5-0.74重量份的95%乙醇中配制而成。

作为优选，以重量份计，所述肠溶层是将0.1-0.12重量份的欧巴代溶解于1.2-1.24重量份的95%乙醇中配制而成。

作为优选，以重量份计，所述片芯由0.4重量份的泮托拉唑钠、0.25重量份的羧甲淀粉钠、0.14重量份的磷酸氢钙、0.25重量份的乳糖F100、0.28重量份的微晶纤维素102、0.01重量份的硬脂酸镁组成。

作为优选，以重量份计，所述隔离层是将0.05重量份的薄膜包衣预混剂溶解于0.62重量份的95%乙醇中配制而成。

作为优选，以重量份计，所述肠溶层是将0.11重量份的欧巴代溶解于1.22重量份的95%乙醇中配制而成。

作为优选，所述的组合物片剂的制备方法包括以下步骤：

1）原辅料处理：用振动筛粉机将原料泮托拉唑钠过筛80目；

2）根据处方称量原辅料；

3）总混：将处方量的泮托拉唑钠、羧甲淀粉钠、磷酸氢钙、乳糖F100、微晶纤维素102置于三维运动混合机，设置电机运转频率200r/min，开启混合机混合15分钟，混合完成后加入硬脂酸镁，设置电机运转频率200r/min，开启混合机混合5分钟；

4）压片：选择高速压片机压片，调节压力使片子能成型且硬度在5-8kgf；

5）隔离液包衣：将处方量的薄膜包衣预混剂溶解于95%乙醇中配制成隔离液，设置包衣锅进风温度为55℃，包衣增重3.0-3.5%；

6）肠溶包衣：将处方量的欧巴代溶解于95%乙醇中配制成肠溶液，设置包衣锅进风温度为55℃，包衣增重7.0-8.0%。

本发明组合物中的泮托拉唑钠晶体的制备方法包括以下步骤：