[发明专利]具有抗耐药性的含三唑结构链接子的组合抗菌肽及其合成方法有效

专利信息
申请号: 201510266193.X 申请日: 2015-05-22
公开(公告)号: CN104892727B 公开(公告)日: 2018-11-27
发明(设计)人: 倪京满;王锐;刘倍均 申请(专利权)人: 兰州大学
主分类号: C07K7/02 分类号: C07K7/02;C07K1/02
代理公司: 甘肃省知识产权事务中心 62100 代理人: 张英荷
地址: 730000 甘肃*** 国省代码: 甘肃;62
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摘要:
搜索关键词: 具有 耐药性 含三唑 结构 链接 组合 抗菌 及其 合成 方法
【权利要求书】:

1.具有抗耐药性的含三唑结构链接子的组合抗菌肽,其结构式如下所示:

2.如权利要求1所述具有抗耐药性的含三唑结构链接子的组合抗菌肽的制备方法,以含炔丙基甘氨酸和叠氮基赖氨酸的前体肽为底物,以CuSO4.5H2O为催化剂,以抗坏血酸钠为抗氧化剂,以水-叔丁醇为混合溶剂,采用点击化学的1,3-偶极环加成反应24~28小时,产生一个1,4-二取代-1H-1,2,3-三唑结构将上述叠氮基赖氨酸的前体肽链接而得;所述含炔丙基甘氨酸的前体肽序列为AC-Pra-Gly-Leu-Leu-Lys-Arg-Ile-Lys-Thr-Leu-Leu-NH2或AC-Pra-Arg-Arg-Trp-Trp-Arg-Phe-NH2,所述含炔丙基甘氨酸和含叠氮基赖氨酸的前体肽的摩尔比为1:1~1:2。

3.权利要求2所述具有抗耐药性的含三唑结构链接子的组合抗菌肽的制备方法,其特征在于:催化剂CuSO4.5H2O的用量为叠氮基赖氨酸的前体肽摩尔量的5~10倍。

4.权利要求2所述具有抗耐药性的含三唑结构链接子的组合抗菌肽的制备方法,其特征在于:抗氧化剂抗坏血酸钠的用量为叠氮基赖氨酸的前体肽摩尔量的15~25倍。

5.权利要求2所述具有抗耐药性的含三唑结构链接子的组合抗菌肽的制备方法,其特征在于:混合溶剂水-叔丁醇中,水与叔丁醇的体积比为1:0.1~1:10。

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