[发明专利]阿德福韦酯盐衍生物新晶型在审
| 申请号： | 201510264366.4 | 申请日： | 2015-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN104844653A | 公开（公告）日： | 2015-08-19 |
| 发明（设计）人： | 张俊;刘露;王晓丹 | 申请（专利权）人： | 北京阜康仁生物制药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/20 |
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| 地址： | 100070 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿德福韦酯盐 衍生物 新晶型 | ||
1.式I所示的阿德福韦酯或其药学上可接受的盐：
其中：HA是L-酒石酸、富马酸、丙二酸、柠檬酸等有机酸或磷酸等无机酸。
2.一种如权利要求1所述的阿德福韦酯富马酸盐的晶型，其特征在于：该晶体的X-射线粉末衍射图如附图1所示。
3.如权利要求2所述的阿德福韦酯富马酸酸盐的晶型，其特征在于：该晶体的X-射线粉末衍射图在反射角2θ约为8.896,14.773,17.736,20.055,24.645处有特征吸收峰。
4.一种如权利要求1所述的阿德福韦酯柠檬酸盐的晶型，其特征在于：该晶体的X-射线粉末衍射图如附图2所示。
5.如权利要求4所述的阿德福韦酯柠檬酸盐的晶型，其特征在于：该晶体的X-射线粉末衍射图在反射角2θ约为8.260,9.949,12.542,13.262,15.274,15.991,16.323,17.102,17.412,18.200,18.726,18.891,19.343,19.775,21.176,22.693,23.189,23.401,23.885,26.097,27.198,27.699,29.213,30.655,30.965,32.267处有特征吸收峰。
6.一种如权利要求1所述的阿德福韦酯L-酒石酸盐的晶型，其特征在于：该晶体的X-射线粉末图如附图3所示。
7.如权利要求6所述的阿德福韦酯L-酒石酸盐的晶型，其特征在于：该晶体的X-射线粉末衍射图在反射角2θ约为8.989,10.447,11.035,15.635,16.571,17.321,17.846,18.383,19.155,20.895,21.623,22.112,22.590,24.037,24.277,24.777,27.570,29.703,31.673处有特征吸收峰。
8.一种如权利要求1所述的阿德福韦酯丙二酸盐的晶型，其特征在于：该晶体的X-射线粉末图如附图4所示。
9.如权利要求8所述的阿德福韦酯丙二酸盐的晶型，其特征在于：该晶体的X-射线粉末衍射图在反射角2θ约为8.119,11.101,12.115,12.475,14.666,16.706,17.230,17.528,18.172,19.175,19.586,20.618,20.923,21.777,22.169,22.708,23.063,24.811,29.395,29.710处有特征吸收峰。
10.一种如权利要求1所述的阿德福韦酯磷酸盐的晶型，其特征在于：该晶体的X-射线粉末图如附图5所示。
11.如权利要求10所述的阿德福韦酯磷酸盐的晶型，其特征在于：该晶体的X-射线粉末图在反射角2θ约为9.772,15.218,15.646,16.721,18.059,18.301,20.931,26.278,31.660处有特征吸收峰。
12.一种药物组合物，其特征在于：包含如权利要求1-11所述的任一新型的阿德福韦酯盐衍生物、晶型作为活性成分。
13.如权利要求12所述药物组合物作为抗病毒药物的用途，特别是作为抗乙肝病毒药物的用途。
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