[发明专利]Vibsanin B衍生物及其药物组合物和其在制药中的应用在审
| 申请号: | 201510253240.7 | 申请日: | 2015-05-18 |
| 公开(公告)号: | CN105237415A | 公开(公告)日: | 2016-01-13 |
| 发明(设计)人: | 赵勤实;陈竺;陈赛娟;夏成峰;邵立东;叶柏新 | 申请(专利权)人: | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号: | C07C225/14 | 分类号: | C07C225/14;C07C221/00;C07C69/533;C07C67/08;C07D295/116;C07C329/16;A61K31/221;A61K31/5375;A61K31/4453;A61K31/40;A61K31/495;A61K31/265;A6 |
| 代理公司: | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人: | 马晓青 |
| 地址: | 650201 *** | 国省代码: | 云南;53 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | vibsanin 衍生物 及其 药物 组合 制药 中的 应用 | ||
1.式(I)所示的VibsaninB衍生物或其药用盐,
式中小写字母a-d代表独立的双键或单键,用表示,
其中R1为-CH2OH、-CH2NH2、-CHO、-COOH、-CH2X(X=F、Cl、Br)、-CH=NOR′、-CH2NHOR′、-CH2OC=SSR′(R′为H或C1-10烷基、C3-C10环烷基、C3-C10含杂原子环烷基)、-CH2OR″、-CH2OC=OR″、-CH2NHC=OR″、-C=OOR″(R″为C1-10烷基;C3-C10环烷基、C3-C10含杂原子环烷基;6元芳基;5至6元杂芳基)、-C=ONR″′2、-CH2NR″′2(R″′为C3-C10环烷基、C3-C10含杂原子环烷基;6元芳基;5至6元杂芳基;相同与不同C1-10烷基)、(其中n=1–10,X为CH2或O、N、S、P、Si等杂原子,杂原子位置可变且可被C1-10烷基、C3-C10环烷基、C3-C10含杂原子环烷基、6元芳基、5至6元杂芳基取代);
a为双键时,R2为O、N、N-OH或N-OMe、S;a为单键时,R2为H、-OH、C1-10烷基、C1-10酯基、卤素(F、Cl、Br);
c为双键时,R3不存在;c为单键时,R3为-OH、卤素(F、Cl、Br)、C1-3烷氧基、C1-10酯基;
d为双键时,R4为O、S;d为单键时,R4为H、-OH、卤素(F、Cl、Br)、C1-10烷基胺基、C1-10酯基、C1-10不饱和酯基或含6元芳基酯基、C1-10酰胺基、C3-C10含杂原子环烷基;6元芳基;5至6元杂芳基、相同与不同的C1-10二烷基胺基、C1-10烷基、C1-3烷氧基;
其中所述的C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-C10环烷基、5、6元芳基或杂芳基可任选地被1~3个卤素(F、Cl、Br)、羟基、C1-10烷氧基取代。
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