[发明专利]一种安倍生坦的合成方法有效
| 申请号： | 201510252569.1 | 申请日： | 2015-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN104844524A | 公开（公告）日： | 2015-08-19 |
| 发明（设计）人： | 丁同健;顾华平;郑飞;陈柯松 | 申请（专利权）人： | 宁波人健医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/34 | 分类号： | C07D239/34 |
| 代理公司： | 北京驰纳智财知识产权代理事务所(普通合伙) 11367 | 代理人： | 孙海波 |
| 地址： | 315204 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 安倍生坦 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种安倍生坦的合成方法，以消旋化合物1为反应物，化合物1经L-脯氨酸甲酯盐酸盐拆分得化合物2粗品，其特征在于：化合物2粗品与化合物3在碱的作用下发生亲核反应得到化合物4，
所述合成方法按照以下路线进行反应：
。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述亲核反应所用碱为氢氧化锂或氢氧化锂水合物。
3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述化合物2粗品除去溶剂干燥后与化合物3发生亲核反应。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述碱的用量为化合物2粗品除去溶剂干燥后产物的3.5~5当量。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述亲核反应的溶剂为四氢呋喃或N,N-二甲基甲酰胺。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述亲核反应的反应温度为25~50℃。
7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述化合物3与所述化合物2粗品除去溶剂干燥后产物的质量比至少为96.8:115。
8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述合成反应还包括对亲核产物的后处理纯化过程。
9.根据权利要求8所述的合成方法，其特征在于：所述后处理纯化过程包括依次进行的脱色过程和成盐过程。
10.根据权利要求9所述的合成方法，其特征在于：所述脱色过程使用的脱色溶剂为甲醇。
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