[发明专利]一种苯甲酸阿格列汀原料药的工业生产方法在审

专利信息
申请号: 201510251076.6 申请日: 2015-05-18
公开(公告)号: CN104803976A 公开(公告)日: 2015-07-29
发明(设计)人: 姚勇敢;刘格平 申请(专利权)人: 苏州亚宝药物研发有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215123 江苏省苏州市苏州工业园*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 苯甲酸 阿格列汀 原料药 工业生产 方法
【权利要求书】:

1.一种苯甲酸阿格列汀原料药的工业生产方法,其特征在于该方法包括如下步骤:

分别将混合溶剂、苯甲酸阿格列汀粗品加入反应釜中,加热回流至溶液澄清,降温加入晶种,梯度降温析晶,离心,干燥,即得。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于该方法中所述混合溶剂为无水乙醇和纯化水,比例从80/20到98/2。

3.如权利要求2所述的方法,其特征在于该方法中无水乙醇和纯化水的比例为95/5。

4.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于该方法中所述混合溶剂的加入量以加热回流条件下能够溶解苯甲酸阿格列汀粗品即可。

5.如权利要求3所述的方法,其特征在于该方法中所述混合溶剂的加入量为苯甲酸阿格列汀粗品数量的10-15倍体积,优选12倍体积。

6.如权利要求1-5任一所述的方法,其特征在于该方法中所述晶种加入量为苯甲酸阿格列汀粗品数量的0-0.5%,优选0.2%。

7.如权利要求1-5任一所述的方法,其特征在于该方法中可以不加晶种。

8.如权利要求1-7任一所述的方法,其特征在于该方法中所述梯度降温析晶中温度范围依次为35-55℃析晶、15-35℃析晶、0-15℃析晶。

9.如权利要求8所述的方法,其特征在于该方法中所述梯度降温析晶中温度范围依次为40-50℃析晶、20-30℃析晶、5-10℃析晶。

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