[发明专利]丙酰胺类化合物的应用在审

专利信息
申请号: 201510248902.1 申请日: 2015-05-15
公开(公告)号: CN105267191A 公开(公告)日: 2016-01-27
发明(设计)人: 饶子和;孙涛;周红刚;刘慧娟;宋菲;陈悦;杨诚;白翠改;王振;刘艳荣;王静;王波;王权;张成玉;张强 申请(专利权)人: 天津国际生物医药联合研究院
主分类号: A61K31/165 分类号: A61K31/165;A61K31/16;A61K31/222;A61K31/4402;A61K31/4409;A61K31/4406;A61K31/44;A61K31/505;A61K31/341;A61K31/381;A61P3/10;A61P5/50;A61P3/
代理公司: 北京德恒律治知识产权代理有限公司 11409 代理人: 章社杲;卢军峰
地址: 300457 天津市滨*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 丙酰胺类 化合物 应用
【权利要求书】:

1.丙酰胺类化合物在制备治疗与胰岛素抵抗相关的疾病的药物中的应用,其特征在于,所述丙酰胺类化合物具有以下结构通式:

,其中,R1选自氢、乙酰基、甲基、乙基、苯基、苄基、苯乙基、苯甲酰基;R2选自氢、C1-C4烷基、苄基、苯乙基、4-羟基苯乙基、4-甲氧基苯乙基、4-乙氧基苯乙基、3,4-甲氧基苯乙基、4-乙酯基苯乙基、呋喃-2-甲基、吡啶甲基、嘧啶甲基或2-(噻吩-2)-乙基;R3选自氢、C1-C4烷基、苄基、苯乙基、4-羟基苯乙基、4-甲氧基苯乙基、4-乙氧基苯乙基、3,4-甲氧基苯乙基、4-乙酯基苯乙基、呋喃-2-甲基、吡啶甲基、嘧啶甲基或2-(噻吩-2)-乙基。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述丙烯酰胺类化合物包括以下化合物:

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述丙酰胺类化合物通过改善细胞的胰岛素抵抗,提高细胞对葡萄糖的吸收能力。

4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述丙酰胺类化合物通过改善细胞的胰岛素抵抗来降低II型糖尿病患者的血糖和改善糖耐量。

5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述丙酰胺类化合物通过改善细胞的胰岛素抵抗来改善II型糖尿病患者的血脂紊乱状态,包括降低甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,并且提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。

6.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述治疗与胰岛素抵抗相关的疾病的药物包含具有所述结构通式的所述丙酰胺类化合物、所述丙酰胺类化合物在药学上可接受的盐、酯、水合物或它们的组合以及辅料。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述治疗与胰岛素抵抗相关的疾病的药物的剂型选自片剂、胶囊剂、丸剂、栓剂、气雾剂、口服液体制剂、颗粒剂、散剂、注射剂、糖浆剂、酒剂、酊剂、露剂、膜剂或它们的组合。

8.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述治疗与胰岛素抵抗相关的疾病的药物的给药方式包括口服、注射、植入、外用、喷雾、吸入或它们的组合。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的应用,其特征在于,所述与胰岛素抵抗相关的疾病包括II型糖尿病、脂代谢异常、高血压、血脂紊乱、肥胖症和炎症中的一种或多种。

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