[发明专利]一种灯盏花素内相凝胶化多囊脂质体冻干粉及其制备方法

权利要求书

1.一种含有灯盏花素的内相凝胶化多囊脂质体冻干粉，其特征在于，包括下列重量份的各组分：灯盏花素1份、中性磷脂0.95-1.18份、负电荷磷脂0.025-0.25份、胆固醇0.25-1份、三酸甘油酯0.15-0.25份、蔗糖0.125-1份、内水相辅助乳化剂0.163-0.263份、泊洛沙姆407 9.5-11份、泊洛沙姆188 0.25-1.75份、葡萄糖0.5-1.25份、外水相辅助乳化剂0.1-0.15份、支持剂6-14份。

2.如权利要求1所述的多囊脂质体冻干粉，其特征在于，所述中性磷脂选自卵磷脂、大豆磷脂、氢化大豆磷脂、磷脂酰胆碱、脑磷脂、鞘磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和二油酰磷脂酰乙醇胺中的一种或几种。

3.如权利要求1所述的多囊脂质体冻干粉，其特征在于，所述负电荷磷脂选自磷脂酰丝氨酸、二棕榈酰磷脂酰丝氨酸、二硬脂酰磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、二棕榈酰磷脂酰肌醇、二硬脂酰磷脂酰肌醇、磷脂酸二棕榈酰磷脂酸和二硬脂酰磷脂酸中的一种或几种。

4.如权利要求1所述的多囊脂质体冻干粉，其特征在于，所述的三酸甘油酯选自三油酸甘油酯、三辛酸甘油酯中的一种或两种。

5.如权利要求1所述的多囊脂质体冻干粉，其特征在于，所述的内水相辅助乳化剂选自赖氨酸、甘氨酸、组氨酸、聚乙烯醇、右旋糖酐、羟甲基淀粉、羟乙基淀粉、明胶、海藻酸钠和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。

6.如权利要求1所述的多囊脂质体冻干粉，其特征在于，所述的外水相辅助乳化剂选自赖氨酸、甘氨酸、组氨酸、聚乙烯醇、右旋糖酐、羟甲基淀粉、羟乙基淀粉、明胶、海藻酸钠和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。

7.如权利要求1所述的多囊脂质体冻干粉，其特征在于：所述支持剂选自山梨醇、甘露醇、蔗糖、右旋糖苷、甜菊糖、葡萄糖、乳糖中的一种或几种。

8.如权利要求1-7任一项所述的多囊脂质体冻干粉的制备方法，其特征在于：包括下列步骤：

A、按重量份计将中性磷脂0.95-1.18份、负电荷磷脂0.025-0.25份、胆固醇0.25-1份、三酸甘油酯0.15-0.25份溶解于氯仿-乙醚（1:1），作为脂质相，使中性磷脂在脂质相中的浓度为19-23.5mg/ml；

B、按重量份计将蔗糖0.125-1份、内水相辅助乳化剂0.163-0.263份、泊洛沙姆407 9.5-11份、泊洛沙姆188 0.25-1.75份、灯盏花素1份溶解于水中，调Ph7.0作为内水相，使灯盏花素的终浓度为20mg/ml；

C、按重量份计将葡萄糖0.5-1.25份、外水相辅助乳化剂0.1-0.15份溶解于水中，作为外水相，使葡萄糖浓度为5-12.5mg/ml；

D、将内水相缓慢加入脂质相上层，所述内水相和脂质相的体积比为1:(1-1.2)，高速剪切形成油包水型乳液；

E、将上述乳液加入到外水相中，所述乳液与外水相的体积比为1:(1-2)，高速剪切形成水包油包水型复乳；

F、将复乳氮气吹干除去其中的氯仿、乙醚，即得灯盏花素多囊脂质体混悬液；

G、将步骤F所得灯盏花素多囊脂质体混悬液1500rpm条件下离心，每次用2倍于步骤E所用外水相体积的生理盐水冲洗，共冲洗3次，得灯盏花素多囊脂质体；

H、按重量份计将6-14份支持剂溶解于水中，与步骤G灯盏花素多囊脂质体混合，使支持剂终浓度为30mg/ml-70mg/ml，冷冻干燥。

9.如权利要求8所述的多囊脂质体冻干粉的制备方法，其特征在于：步骤所述高速剪切条件为：高速剪切匀浆机在10000rpm的转速下作用8min。