[发明专利]一种布瓦西坦口崩片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种布瓦西坦制剂，具体涉及一种布瓦西坦口崩片及其制备方法。

背景技术

癫痫是一种长期慢性脑部疾病，是由脑病变造成的脑细胞突然异常过度放电所引发的脑功能失调综合征。目前，抗癫痫药物按照发展史可以分为三代，第一代为传统经典AEDs，包括苯妥英钠、卡马西平和西戊酸钠等；第二代为现代AEDs，包括苯妥英钠、卡马西平、左乙拉西坦和加吧喷丁等；第三代为新型AEDs，包括布瓦西坦、卡拉博沙、瑞替加滨等。其中的布瓦西坦，通过SV2A高亲和作用和钠离子通道的抑制作用，显著提高了抗癫痫活性，具有良好的安全性和药动学性质，特别是中枢神经系统的良好的耐受性方面明显优于其他的抗癫痫药物。

现有的布瓦西坦药物，主要包括缓释片剂，如申请号为CN200980120221.X的发明专利申请文件公开了一种包含布立西坦的药物组合物、申请号为CN201410407641.9的发明专利申请文件公开了一种含有2-氧代-1-吡咯烷衍生物的延长释放制剂；申请号为CN200980145588.7的发明专利申请文件公开了一种包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的延长释放制剂；申请号为CN200980145828.3的发明专利申请文件公开了一种含有2-氧代-1-吡咯烷衍生物的延长释放制剂；申请号为CN201410370727.9的发明专利申请文件公开了一种包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的延长释放制剂。

然而，癫痫发作的患者大多表现为突然神志丧失并全身抽搐发作，或表现为突然意识障碍和肌张力消失，或表现为头部及上肢肌肉为主的双侧节律性肌阵挛抽动，或呈癫痫持续状态(表现为持续性发作或反复发作伴间歇期意识功能不恢复)，因此将布瓦西坦制备为需要吞咽的普通片或缓释片，患者服用的顺应性很差，甚至可能堵塞气管，具有潜在的危险性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种服用安全、崩解性能好、口感佳的一种布瓦西坦口崩片，本发明还提供该布瓦西坦口崩片的制备方法。

为解决上述问题，本发明所采用的技术方案如下：

一种布瓦西坦口崩片，其制备物料包括按照重量份计的如下组分：布瓦西坦18-32份，具有快速崩解性能的崩解剂2-10份，亲水性填充剂30-75份，矫味剂1.45-4份，润滑剂和助流剂中的至少一种；所述润滑剂为0.2-1.5份，所述助流剂为0.5-2.5份。

本发明中，优选的方案为所述布瓦西坦口崩片的制备物料还包括非亲水性填充剂10-30份。

本发明中，优选的方案为所述非亲水性填充剂选自微晶纤维素、淀粉和环糊精。

本发明中，优选的方案为所述具有快速崩解性能的崩解剂选自交联聚乙烯吡烙烷酮、羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠；所述矫味剂为无水柠檬酸、甜蜜素、酒石酸、薄荷醇、三氯蔗糖、阿斯巴甜和香精中的一种或两种以上的组合。

本发明中，优选的方案为所述助流剂为微粉硅胶和/或滑石粉，所述润滑剂为硬脂酸镁和/或硬脂富马酸钠，所述亲水性填充剂为甘露醇、乳糖、PEG-6000和木糖醇中的至少一种。

本发明中，优选的方案为所述的布瓦西坦口崩片由按照重量份计的如下组分制成：布瓦西坦18-32份、微晶纤维素10-30份、甘露醇20-40份、乳糖10-25份、无水柠檬酸0.5-1份、交联聚乙烯吡咯烷酮2-10份、三氯蔗糖0.75-2份、薄荷醇0.2-1、微粉硅胶0.5-2.5份和硬脂富马酸钠0.2-1份。甘露醇在崩解时吸热，使服用者感到凉爽，同时还具有一定的甜味感，并且不会有砂砾感。

本发明中，优选的方案为所述的布瓦西坦口崩片由按照重量份计的如下组分制成：布瓦西坦23份、微晶纤维素21.6份、甘露醇32份、乳糖19份、无水柠檬酸0.8份、交联聚乙烯吡咯烷酮8份、三氯蔗糖1.5份、薄荷醇0.5、微粉硅胶1.3份和硬脂富马酸钠0.4份。

本发明还提供该布瓦西坦口崩片的制备方法，其包括如下步骤：按照配方量称取好各组分，混合均匀；然后利用粉末直接压片方法制得产品。

本发明还提供该布瓦西坦口崩片的制备方法，其包括如下步骤：按配方称取好各组分，然后将布瓦西坦、具有快速崩解性能的崩解剂、亲水性填充剂和矫味剂预混后湿法制粒，干燥得干颗粒，然后加助流剂、润滑剂进行压片，制得产品。