[发明专利]EGCG与γ-氨基丁酸的组合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种健康品组合物，及其制备方法和应用，具体是EGCG与γ-氨基丁酸的组合物，以及其制备方法和应用。本发明所述的健康品组合物，包括但不限于药物、医用食品、保健食品或功能食品、普通食品等。

背景技术

EGCG，即表没食子儿茶素没食子酸酯，结构式如下，

                                                                  ，

EGCG是从绿茶中提取、分离得到的一种天然化合物，是茶多酚中最高效的活性单体成分，具有良好的安全性和广泛的生理活性作用，研究表明，EGCG具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、调节免疫、抗自由基损害、抗氧化、抗氧化应激、抗血栓形成、抗动脉硬化、保护神经系统、抗血管增生、保护心脑血管以及抗炎作用，对于人体健康十分重要。

然而，不利的是，一方面，EGCG稳定性较差，易受到温度、水、pH等因素的影响，尤其在液体环境中存放7天，其水解/降解率达到17%以上，即使在固体状态下，虽然稳定性相对会提高，但是对于温度较敏感，会在热环境下逐步降解，严重影响产品品质和EGCG制剂/产品的开发，对于产品的制备、储存、流通等带来严重不良影响；另一方面，EGCG的味道非常苦涩，限制了其在医药食品方面的应用，消费者或患者直接口服时难以接受其苦涩味，使其应用的依从性严重受制；第三个方面，EGCG在心脑血管方面的作用机理比较单一，缺少全方位保护心脑血管或治疗心脑血管疾病的功能作用。

发明内容

发明人惊喜地发现，EGCG和γ-氨基丁酸的组合，能很好的解决上述三方面的不利因素。

γ-氨基丁酸 (GABA)是一种天然活性成分 ，广泛分布于动植物体内的非蛋白氨基酸，对生物体生命活动的调节起着不可替代的作用；是目前研究较为深入的一种重要的抑制性神经递质，它参与多种代谢活动，具有很高的生理活性,在脑血管和脑神经方面，具有促进大脑的能量代谢、活化脑血流、增加氧供给量、营养神经细胞、增进脑活力、恢复脑细胞功能、改善神经机能、延缓脑衰老等，对于人体健康十分重要。

本发明的目的是提供一种含有EGCG与γ-氨基丁酸的药物组合物，所述药物的剂型是药剂学上可以接受的任何药物剂型。

本发明的另一个目的是提供上述组合物的制备方法；

本发明还涉及上述组合物在药物中的应用、医药用途。

本发明组合物包括两种组合方式：

一种组合方式是将EGCG与γ-氨基丁酸以复方制剂的形式存在，并且所述药物的剂型是药剂学上可以接受的任何药物剂型。使用相应的药用载体或辅料，采用不同的制备工艺可制成不同的复方药物制剂。应当理解的，复方制剂是指将EGCG与γ-氨基丁酸作为药物活性成份而制成单独的制剂，可以是药剂学上能够接受的任何药物剂型，优选口服制剂，例如片剂(包括分散片、肠溶片、咀嚼片、口腔崩解片、泡腾片，等)、硬胶囊剂(包括肠溶胶囊)、软胶囊剂、颗粒剂、粉剂、干混悬剂、丸剂、微丸剂(包括肠溶微丸)、滴丸剂、干糖浆剂、散剂、口服溶液剂、口服混悬液、以及口服的速释或缓释或控释等剂型，或者是注射剂或透皮吸收剂，注射用粉针剂( 包括注射用无菌灌装粉针剂、冻干粉针剂)、水溶液注射剂、注射剂还可以是以葡萄糖、氯化钠、果糖、转化糖、木糖醇或麦芽糖等作为渗透压调节剂的静脉注射使用( 包括静脉推注和静脉滴注) 的水溶液；还包括皮肤外用的软膏剂、凝胶剂、乳液剂、乳胶剂、贴剂，等等；也可以是以上各种剂型的速释、缓释、控释等剂型,例如口服的分散片、缓释片、缓释胶囊、肠溶片、泡腾片、口腔崩解片、异型片、胞腾颗粒,等等。特别地,按本领域已知方法制备,优选用于制备药剂学上使用的口服溶液剂、片剂(包括分散片、缓控释片、肠溶片、泡腾片、口腔崩解片、异型片)、胶囊剂(包括胃溶、肠溶、缓释胶囊)、注射剂(包括注射用粉针剂和注射液)。优选的组合物剂型是口服制剂，最优选口服的颗粒剂、粉剂、干混悬剂、片剂(包括分散片、肠溶片、咀嚼片、口腔崩解片、泡腾片，等)、硬胶囊剂(包括肠溶胶囊)、软胶囊剂、丸剂、微丸剂(包括肠溶微丸)、滴丸剂、干糖浆剂、散剂、口服溶液剂、口服混悬液等。