[发明专利]一种索氟布韦的晶型及其应用有效
申请号: | 201510185335.X | 申请日: | 2015-04-17 |
公开(公告)号: | CN104804054B | 公开(公告)日: | 2017-10-24 |
发明(设计)人: | 胡咏波 | 申请(专利权)人: | 南京旗昌医药科技有限公司 |
主分类号: | C07H19/10 | 分类号: | C07H19/10;C07H1/06 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙)32204 | 代理人: | 黄天天 |
地址: | 210022 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 索氟布韦 及其 应用 | ||
1.一种索氟布韦的晶型H7,其特征在于,使用Cu-Kα射线,晶型的粉末X射线衍射图谱中的衍射角2θ在4.9°、6.8°、8.7°、15.8°、16.4°、16.8°、20.8°、22.1°、24.9°、25.1°处具有特征峰,所述晶型H7为二氯甲烷的溶剂化合物晶型,所述晶型H7加热制备得到索氟布韦晶型1;所述索氟布韦晶型H7在水中搅拌制备得到索氟布韦晶型6;所述索氟布韦晶型H7在水中静置制备得到索氟布韦晶型A;所述索氟布韦晶型H7在非极性有机溶剂中静置或搅拌制备得到索氟布韦晶型A。
2.根据权利要求1所述的索氟布韦的晶型H7,其特征在于,其具有基本如附图1所示的粉末X射线衍射图谱。
3.根据权利要求1所述的索氟布韦的晶型H7,其特征在于,其晶胞参数如下所示:
a= 12.94~12.96 Å,b= 6.21~6.24 Å,c= 17.95~17.98 Å;
α=90.0°,β= 93.8~94.1°,γ=90.0°;
空间群为P21,Z=2,单斜晶系。
4.根据权利要求1所述的索氟布韦的晶型H7,其特征在于,所述的非极性有机溶剂为异丙醚、正丁醚、甲苯、二甲苯或三甲苯中的任意一种或多种的混合物。
5.用于获得如权利要求1至4中任一项所述的索氟布韦的晶型H7的制备方法,其特征在于,包括下列步骤:
(1)将索氟布韦溶于溶剂中得到索氟布韦溶液,其中,所述溶剂为含二氯甲烷的有机溶剂混合物;
(2)将所述索氟布韦溶液进行析晶;
(3)将析晶所得到的固体过滤、淋洗后进行干燥处理。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述含二氯甲烷的有机溶剂混合物中二氯甲烷的体积百分比为5% ~ 70%。
7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂混合物含有醚类溶剂或烷烃类溶剂的任意一种或多种。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述的醚类溶剂为环戊基甲醚、苯甲醚、异丙醚、正丁醚或二苄醚中的任意一种或多种的混合物;所述的烷烃类溶剂为C5~C7的直链、支链或环烷烃中的任意一种或多种的混合物。
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