[发明专利]香豆素衍生物的制备、药理作用及治疗脑缺血的应用

权利要求书

1.一种香豆素类化合物用于制备治疗脑缺血、脑中风、脑水肿、脑梗死、神经功能损伤中任意一种或多种疾病的药物组合物的用途，其特征在于：

香豆素类化合物的结构是：苯并吡喃酮环4位被三氟甲基取代，7、8位都为羟基取代；

香豆素类化合物的制剂是如下剂型的任意一种：

片剂的制备

化合物5g；微晶纤维素70g；泊洛沙姆10g；95％乙醇50ml；羟丙基纤维素15g；25％淀粉浆120ml；硬酸镁5g，制粒，60℃干燥，12目筛整粒，压成片剂；1000片；每片含1-200mg化合物；

胶囊剂的制备

化合物5g；微晶纤维素80g；泊洛沙姆10g；95％乙醇50ml；羟丙基纤维素25g；25％淀粉浆120ml；12目筛制粒，60℃干燥，14目筛整粒，填入空胶囊；得1000粒胶囊；

颗粒剂的制备

化合物5g；淀粉120g；泊洛沙姆10g；95％乙醇50ml；羟丙基纤维素15g；25％淀粉浆120ml；糖粉20g；硬酸镁5g，14目筛制粒，60℃干燥，14目筛整粒，分装成袋；1000袋；

缓释片剂的制备

化合物2g；微晶纤维素70g；泊洛沙姆10g；95％乙醇50ml；羟丙基纤维素150g；25％淀粉浆100ml；微粉硅胶20g；硬酸镁5g，滑石粉20g；14目制粒，60℃干燥，12目筛整粒，压成片剂；1000片；

微丸剂的制备

化合物2g；微晶纤维素180g；泊洛沙姆10g；95％乙醇50ml；羟丙基纤维素20g；25％淀粉浆100ml；微粉硅胶20g；滚动制丸，60℃干燥，制成微丸，填入空胶囊；1000粒；

缓释胶囊剂的制备

化合物2g；微晶纤维素80g；泊洛沙姆10g；95％乙醇50ml；羟丙基纤维素150g；25％淀粉浆100ml；微粉硅胶20g；硬酸镁5g，14目制粒，60℃干燥，12目筛整粒，压成片剂；1000片；

冻干粉针剂的制备

化合物1g；泊洛沙姆2g；加入5.0g谷氨酸，加入10.0g甘露醇，加入注射用水，加热溶解，稀释至2000ml，过滤、滤液超滤，分装、冷冻干燥，完毕后压盖， 制成1000只，每只含化合物1-200mg；上述冷冻干燥分为四个阶段：(1)预冻3.6小时，温度在-33℃；(2)减压干燥14小时，温度在-36℃；(3)升温干燥4小时，温度在-13℃；(4)二次升温干燥4小时，温度在30℃；

注射剂的制备

化合物1g；泊洛沙姆2g；加入5.0g谷氨酸，加入注射用水，加热溶解，稀释至2000ml，过滤、滤液超滤，灌装、灭菌， 制成1000只；

香豆素类化合物的制备方法，其特征在于：

将10mmol的连苯三酚和10mmol的三氟乙酰乙酸乙酯与10ml70％H₂SO₄混合搅拌均匀，室温条件下反应6hr，反应结束后向反应液加入20ml水，有大量固体析出，过滤洗涤固体化合物，将固体产物烘干，70％乙醇/水溶液重结晶。

2.根据权利要求1的一种香豆素类化合物用于制备治疗脑缺血、脑中风、脑水肿、脑梗死、神经功能损伤中任意一种或多种疾病的药物组合物的用途，其特征在于：

香豆素类化合物口服用量范围是0.1-500mg/kg。